MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Avasimibe

MCE 国际站：Avasimibe

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13215

CAS：166518-60-1

中文名称：阿伐麦布

Synonyms：阿伐麦布; CI-1011; PD-148515

纯度：99.85%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的，具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

生物活性：Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种具有口服活性的酰基辅酶 A-胆固醇酰基转移酶（ACAT；也称为 SOAT)）抑制剂，具有 IC<sub ACAT1 和 ACAT2 分别 >50 24 和 9.2 μM^[1]。 Avasimibe可用于前列腺癌的研究^[2]。 IC50 和目标：IC50：24 μM (ACAT1)^[1]。
IC50：9.2 μM (ACAT2)^[1] 在体外： Avasimibe（0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；持续 1、2 和 3 天）减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖^{[ 2]}.
Avasimibe（10 和 20 μM；48 小时）降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达)^[2].
Avasimibe（10 和 20 μM）在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。 Avasimibe 诱导 PCa 细胞 G1 期细胞周期停滞^[2]。
Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 细胞的转移^[2]。 体内 Avasimibe（30 mg/kg，隔天腹膜内注射，持续 7 周）抑制体内 PCa 细胞生长和转移。 Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性^[2]。

体外：Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；1、2 和 3 天) 减少前列腺癌 (PCa) 细胞的增殖[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM；48 小时) 降低与上皮-间质转化 (EMT) 密切相关的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表达[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通过 E2F-1 信号通路触发细胞周期停滞。Avasimibe 诱导 PCa 细胞的 G1 期细胞周期停滞[2]。 Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 细胞的转移[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Avasimibe (30 mg/kg，隔天腹膜内注射，持续 7 周) 在体内抑制 PCa 细胞生长和转移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ACAT1 24 μM (IC50) ACAT2 9.2 μM (IC50)

热-销产品：Rhodamine Phalloidin  | Fumonisin B1  | Brusatol  | Thymidine  | VD2-d3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Taichi Ohshiro,et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
[2]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.