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cAMP途径中的Gs调节模型是什么样子的

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2015/1/4 8:05:45

   环腺苷酸(英语:Cyclic adenosine monophosphate,简称为cAMP)是一种具有细胞内信息传递作用的小分子,被称为细胞内信使(intracellular messenger)或第二信使(second messengers)

   当细胞没有受到激素刺激,Gs处于非活化态,α亚基与GDP结合,此时腺苷酸环化酶没有活性;当激素配体与Rs结合后,导致Rs构象改变,暴露出与Gs结合的位点,使激素-受体复合物与Gs结合,Gs的α亚基构象改变,从而排斥GDP,结合GTP而活化,使三聚体Gs蛋白解离出α亚基和βγ基复合物,并暴露出α亚基与腺苷酸环化酶的结合位点;结合GTP的α亚基与腺苷酸环化酶结合,使之活化,并将ATP转化为cAMP。随着GTP的水解α亚基恢复原来的构象并导致与腺苷酸环化酶解离,终止腺苷酸环化酶的活化作用。α亚基与βγ亚基重新结合,使细胞回复到静止状态。
活化的βγ亚基复合物也可直接激活胞内靶分子,具有传递信号的功能,如心肌细胞中G蛋白耦联受体在结合乙酰胆碱刺激下,活化的βγ亚基复合物能开启质膜上的K+通道,改变心肌细胞的膜电位。此外βγ亚基复合物也能与膜上的效应酶结合,对结合GTP的α亚基起协同或拮抗作用。
    该信号途径涉及的反应链可表示为:
    激素→G蛋白耦联受体→G蛋白→腺苷酸环化酶→cAMP→依赖cAMP的蛋白激酶A→基因调控蛋白→基因转录。

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