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AMN-107 Nilotinib AMN-107 641571-10-0
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生产厂家上海与昂化工有限公司位于上海浦东周浦医学园区,是一家从事小分子抑制剂、原料药(API)及相关医药中间体的研发,生产和销售的*。公司专注于技术难度大、高附加值的医药相关产品的研发。
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Nilotinib AMN-107 641571-10-0
产品描述 Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。
Nilotinib AMN-107 641571-10-0
特性 Nilotinib 是Abl选择性抑制剂,与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。
体外研究
Nilotinib 作用于激活的HSCs,抑制增殖,迁移,和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关,且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞,伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib 不仅抑制PDGFR的激活,也 通过Src抑制TGFRII。Nilotinib 显著抑制PDGF和 TGFβ刺激的ERK 和Akt磷酸化。而且, Nilotinib作用于人HSCs,抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。 Nilotinib抑制zui抗 Imatinib的BCR-ABL突变,除了T315I。Nilotinib 抑制PDGF-DD调节的 ERK1/2激活,基本的和PDGF-DD调节的 PDGFR-β和AKT激活,及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib 比Imatinib更有效,发挥其zui大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。