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A8660 Cilengitide/10mM (in 1mL DMSO)
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制备方法 该化合物在DMSO中的溶解度为>10 mM。获得更高浓度的一般提示:请在37°C下加热管10分钟和/或在超声波浴中摇晃一会儿。储备溶液可在-20°C以下储存数月。
反应条件24小时;100 微米/毫升
应用 将Cilengitide(1,10和100μM/mL)添加到IOMM-Lee,HBL52和Ben-Men1培养物中。在24小时内监测形态学变化。在所有三个脑膜瘤系中,细胞分层以浓度依赖性方式从烧瓶中取圆并分离,表明西伦吉肽降低细胞粘附。24小时后细胞活力的定量,cilengitide处理在所有三种细胞系中显示高度显着的剂量依赖性但相当轻微的活细胞下降。
动物实验 [1]:
动物模型 8-10周龄瑞士裸鼠
剂型75毫克/千克;腹腔注射
应用 我们打算在原位小鼠模型中测试西伦吉肽(75 mg / kg)作为单一疗法或与照射联合使用的每日剂量。在单独用纤毛苷酸(减少35%)或用纤毛苷和照射(减少35.5%)治疗的小鼠肿瘤中可以观察到舌样脑侵入的显着减少(P≤0.01)。
其他注意事项 请在室内测试所有化合物的溶解度,实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的,这是正常的。
参考文献: [1] Wilisch-Neumann A, Kliese N, Pachow D, et al.整合素抑制剂西伦吉肽影响脑膜瘤细胞运动和侵袭[J].临床肿瘤研究, 2013, 19(19): 5402-5412.
西伦吉肽稀释计算器