泰莫西芬试剂
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详细信息
泰莫西芬试剂是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM）、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一种前药，可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺（4-OHT）和内啡肽。在乳腺癌中，昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。
应用
泰莫西芬试剂已用于促进ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重组。它也用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞激活的影响92。
生化/生理作用
蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫的昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫的昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。
特点和优势
制备说明
他莫的昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫的芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而，它几乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液对紫外光敏感，而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。
检测方案
≥99%
mp
97-98 °C (lit.)
溶解性
H2O: insoluble <0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble
抗生素抗菌谱
neoplastics
作用机制
enzyme | inhibits
创始人
AstraZeneca
储存温度
2-8°C
SMILES string
CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3
InChI
1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-
InChI key
NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N
不用于人体，仅用于科研
