常用名：DOTA偶联细胞穿膜肽TAT(48-60)

描述：

DOTA偶联细胞穿膜肽TAT(48-60)（DOTA-conjugated cell-penetrating peptide TAT(48-60)）是一种通过DOTA大环配体将细胞穿膜肽TAT(48-60)连接起来的复合物。该复合物在靶向药物递送、分子影像和治疗中具有广泛的应用潜力，特别是在提升分子或药物的细胞内穿透能力、增强靶向性和提高治疗效果方面。

化学组成与结构

1. DOTA大环配体

• DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）是一个常用的金属离子螯合剂，它通过其四个乙酸基团与金属离子（如 Ga³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺ 等）螯合，形成稳定的金属离子复合物。DOTA作为配体的主要作用是与金属离子结合，广泛用于医学成像（如PET、SPECT成像）和放射性治疗中。

2. 细胞穿膜肽TAT(48-60)

• TAT肽（Trans-Activator of Transcription）是来自HIV病毒的一个重要蛋白质，它具有高效的细胞穿透能力。TAT肽的经典序列是 TAT(47-57)，而 TAT(48-60) 是其变体。这个变体通常被用于增强分子、药物或载体的细胞穿透能力。

• TAT肽通过其含有的富含*的序列（如 RKKRRQRRR）能够与细胞膜上的负电荷区域结合，促使肽或载体穿过细胞膜进入细胞内。

合成与偶联过程

1. DOTA和TAT(48-60)肽的连接

• 在合成过程中，DOTA配体通过化学反应（如酰胺化反应）与TAT(48-60)肽的氨基末端连接。这样，DOTA就作为一个载体，将TAT肽与其他分子（如药物、探针或金属离子）连接在一起，从而赋予这些分子穿透细胞膜的能力。

• DOTA的连接通常是在合成肽的末端进行，因此TAT肽的细胞穿透能力不受影响。

2. 金属离子螯合

• 合成后的DOTA-TAT(48-60)复合物可与金属离子结合，如 Ga³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺ 等，形成稳定的金属离子螯合物。这一过程为该复合物的应用提供了重要的功能，比如用于分子影像或*。

应用

1. 靶向药物递送

• DOTA-TAT(48-60) 复合物可以通过TAT肽的细胞穿透能力，将药物或其他生物活性分子递送到细胞内。TAT肽不仅能够使其携带的药物或分子通过细胞膜进入细胞，还能够有效提高药物在靶细胞中的浓度，改善药物的治疗效果。

• DOTA通过与金属离子结合，为药物分子提供额外的定位功能（如放射性治疗药物）或成像能力（如PET或SPECT成像），从而提升了分子递送的精准性和效果。

2. 分子影像

• 通过DOTA与金属离子的结合，DOTA-TAT(48-60) 复合物可以用于医学成像。例如，结合放射性金属（如 ^68Ga 或 ^111In），该复合物能够作为影像探针进行PET或SPECT成像。这使得它能够用于靶向细胞、组织或*的成像，帮助医生实时观察病变部位，进行早期诊断。

3. 靶向治疗

• 在靶向放射性治疗中，DOTA-TAT(48-60)复合物可以与放射性金属离子结合，将放射性物质递送到靶细胞或*部位。TAT肽确保放射性药物能够穿透细胞膜，而DOTA则为放射性金属离子的稳定结合提供支持，从而有效实现靶向治疗，减少对正常细胞的损害。

4. 增强细胞内分子输送

• TAT肽能够提高分子穿透细胞膜的能力，DOTA-TAT(48-60)复合物在分子生物学研究中被用来递送DNA、RNA或其他生物大分子到细胞内部。这使得它在基因治疗、疫苗递送等方面具有潜在应用。

优势

1. 提高细胞穿透性

• TAT肽因其丰富的*残基，能够有效促进分子穿透细胞膜，因此DOTA-TAT(48-60)复合物具有较强的细胞穿透能力，适合用于药物或分子的递送。

2. 靶向性与精准递送

• 通过结合金属离子，DOTA-TAT(48-60)复合物可以在体内实现精准的靶向递送。DOTA不仅能稳定螯合金属离子，还能提高分子在体内的稳定性。

3. 多功能应用

• 该复合物具备多种功能，包括药物递送、成像和治疗。TAT肽提供细胞穿透性，DOTA提供金属离子结合能力，这使得DOTA-TAT(48-60)复合物在分子影像、靶向治疗、基因递送等多个领域具有应用潜力。

挑战与未来发展方向

1. 毒性与安全性

• 尽管TAT肽具有高效的细胞穿透性，但其长期使用可能会带来细胞毒性问题。因此，研究人员需要对DOTA-TAT(48-60)复合物的生物相容性进行深入研究，确保其在临床应用中的安全性。

2. 靶向性优化

• 尽管TAT肽具有较强的细胞穿透能力，但其靶向性仍然是研究的关键问题。如何使TAT肽对特定细胞或组织具有更高的选择性和亲和力，将是未来研究的重要方向。

3. 临床转化

• DOTA-TAT(48-60)复合物的临床应用仍处于研发阶段，如何将其转化为安全有效的临床治疗和影像学工具，仍需进行大量的临床前和临床试验。

DOTA偶联细胞穿膜肽TAT(48-60) 通过将DOTA大环配体与细胞穿膜肽TAT(48-60)连接，结合了金属离子的螯合能力与细胞穿透能力，具有在靶向药物递送、分子影像和靶向治疗等领域的广泛应用潜力。随着技术的不断进步，未来该复合物有望在临床医学中发挥重要作用。

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

规格：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安晖瑞生物科技有限公司

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