描述：

载脂蛋白E衍生肽-NOTA（Apolipoprotein E-derived peptide-NOTA）是一个结合了载脂蛋白E（Apolipoprotein E, ApoE）衍生肽和 NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetic acid）的大环配体的复合物。它结合了ApoE衍生肽的靶向性和NOTA的金属离子螯合能力，广泛用于靶向药物递送、分子成像和靶向治疗等生物医学应用。

化学组成与结构

1. 载脂蛋白E（Apolipoprotein E）

• 载脂蛋白E 是一种主要存在于血浆中的蛋白，参与脂质的代谢，特别是*的运输。ApoE具有多个亚型，其中ApoE4与神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）以及动脉粥样硬化的发生相关。

• ApoE衍生肽通常是从ApoE蛋白中提取的特定肽段，这些肽段能够与细胞表面特定的受体（如低密度脂蛋白受体（LDLR）、LDL受体相关蛋白（LRP））结合，从而实现对目标细胞或组织的靶向。

2. NOTA大环配体

• NOTA 是一种常用的金属螯合剂，它能够通过其氮原子与金属离子（如Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺等）结合，形成稳定的金属-配体复合物。NOTA常用于放射性分子影像和靶向*等领域，尤其是在PET（正电子发射断层扫描）和SPECT（单光子发射计算机断层扫描）成像中作为金属离子的稳定载体。

合成与偶联过程

1. ApoE衍生肽的合成

• 从ApoE蛋白中选择出具有靶向能力的短肽段，通常这些肽段包含有助于与特定受体结合的氨基酸序列。例如，ApoE4中的某些肽段就可以与LDL受体或LRP受体结合。通过固相肽合成技术，合成ApoE衍生肽。

2. DOTA或NOTA与肽的偶联

• NOTA 与ApoE衍生肽的偶联通常是通过化学反应将NOTA与肽段的氨基末端或其他合适的位点结合。这一过程常常利用酰胺化反应或者其他交联反应，使得大环配体与肽段稳定结合。

3. 金属离子螯合

• 合成后的 ApoE衍生肽-NOTA 复合物可以与金属离子（如 ^68Ga、^177Lu 或 ^111In）结合，形成稳定的金属-配体复合物。该过程不仅为分子影像提供了放射性探针，还能为靶向治疗提供放射性药物载体。

应用

1. 靶向药物递送

• ApoE衍生肽-NOTA 复合物能够通过ApoE衍生肽中的靶向序列与细胞表面的LDL受体或LRP受体结合，进入细胞或靶向组织。由于ApoE在脂质代谢中的重要作用，它能够使该复合物在血液系统、神经系统或*组织中更好地积聚，增强药物的靶向性和疗效。

• 该复合物可用于递送抗癌药物、基因药物或其他治疗分子，增加治疗的靶向性和特异性，减少对健康组织的影响。

2. 分子影像

• 通过将 NOTA 与放射性金属离子（如 ^68Ga、^111In 或 ^177Lu）结合，ApoE衍生肽-NOTA复合物可以用于PET或SPECT成像。结合放射性金属离子的复合物可以在体内实现实时的靶向成像，用于监测药物的分布、靶向效率或*组织的定位。

• 特别是在脑部疾病的影像诊断中，由于ApoE衍生肽的靶向性，该复合物有可能用于脑部病变、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）或脑*的成像。

3. 靶向治疗

• ApoE衍生肽-NOTA 复合物可以与放射性金属离子（如 ^177Lu 或 ^90Y）结合，作为靶向放射性治疗药物，将放射性物质精准递送至*或病变部位。放射性金属的辐射能够直接杀伤靶细胞或抑制*生长，同时减少对正常组织的损害。

4. 神经系统靶向治疗

• 由于ApoE在脂质代谢中的作用，它特别适用于神经系统靶向。通过将ApoE衍生肽与NOTA结合，可以将治疗剂或成像探针递送至大脑或中枢神经系统，用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的靶向诊疗。

优势

1. 高靶向性

• ApoE衍生肽具有高度的靶向性，能够与LDL受体、LRP受体等特定受体结合，从而在特定细胞或组织中积聚。这使得该复合物在靶向药物递送、分子影像和靶向治疗中具有较高的效率。

2. 多功能应用

• ApoE衍生肽-NOTA 复合物可以在药物递送、影像学成像和放射性治疗等领域实现多功能应用。通过调节金属离子的种类和浓度，可以灵活选择不同的应用模式。

3. 提高生物相容性

• ApoE衍生肽的生物相容性使得其在体内能够稳定存在，并具备较低的免疫原性。与NOTA的结合则进一步提高了其化学稳定性和生物相容性，尤其适用于临床应用。

挑战与未来发展

1. 靶向性选择性

• 尽管ApoE衍生肽具有靶向性，但如何进一步优化其对特定受体的亲和力和选择性仍是一个挑战。优化肽的序列或调整其他分子结构可以提升其靶向效率和精确度。

2. 临床转化

• 将 ApoE衍生肽-NOTA 复合物从实验室研究转化到临床应用，还需要进行大量的临床前研究和临床试验。这些研究将评估该复合物在人体中的安全性、有效性以及长期效果。

3. 药代动力学和生物清除率

• 对于ApoE衍生肽-NOTA复合物，如何优化其药代动力学特性，特别是如何控制其在体内的分布、清除率和生物半衰期，将是进一步发展的重点。

ApoE衍生肽-NOTA 复合物作为一种新型的靶向分子，结合了载脂蛋白E衍生肽的靶向能力和NOTA的金属离子螯合功能，具有广泛的应用前景，尤其是在药物递送、分子影像和靶向治疗方面。随着研究的不断深入和技术的进步，这种复合物有望在精准医疗中发挥更大作用。

英文名称：NOTA-COG1410

中文名称：载脂蛋白E衍生肽-NOTA

MF：N/A

MW：N/A

CAS：2914099-35-5

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

规格：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安晖瑞生物科技有限公司

【关于我们】：西安晖瑞生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业，主要有以下业务方向：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，同时还提供多种定制产品服务！

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