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Bleomycin hydrochloride

MCE 国际站：Bleomycin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：67763-87-5

纯度：0.9977

货号：HY-17565A

中文名称：盐酸博来霉素；盐酸博莱霉素

Synonyms：盐酸博来霉素

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。

体外：Bleomycin hydrochloride 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时博来霉素是真正的拟放射化合物，几乎完-全类似于电离辐射的遗传效应[1]。 Bleomycin hydrochloride 对 UT-SCC-19A 细胞系的 IC50 值为 4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对博来霉素具有更强的耐药性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。 Bleomycin hydrochloride (50，100 μM；24，48 h) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bleomycin hydrochloride 可用于动物建模，构建动物肺纤维化模型。在第 0 天接受 Bleomycin hydrochloride 处理 (3.5-4.0 mg/kg；气管内给药)，体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加，直至研究结束[3]。 Bleomycin hydrochloride (3.5-4.0 mg/kg；气管内给药) 可显著增加肺部羟脯氨酸水平，并增加右肺尾叶质量[3]。 Bleomycin hydrochloride (气管内滴注；5.0 mg/kg/天) 在 80 只体重约 20-30 g 的 8 周龄雄性 BALB/c 小鼠中诱导肺纤维化。Bleomycin 诱导 α-SMA 和胶原蛋白 I 的表达水平[4]。 Bleomycin hydrochloride (气管内；2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，每只小鼠约 50 μl) 诱导雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄，平均体重约 24.5 g) 肺纤维化[5]。Bleomycin sulfate 肌内、皮下、腹膜内或胸膜内给药后迅速吸收，并在约 60 分钟内达到血浆峰值浓度。静脉注射药物中只有不到 1% 与血浆蛋白结合，从而实现高生物利用度。 此外，经计算硫酸博来霉素的平均血浆药物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有较高的血浆消除率和尿排泄率[6]。

热销产品：Resorufin sodium salt  | 8-CPT-Cyclic AMP (sodium)  | Tricin  | BODIPY-FL  | Proadifen (hydrochloride)

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参考文献：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a LRX-15 prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.[4]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.[5]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.