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BQ-788 sodium salt

MCE 国际站：BQ-788 sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：156161-89-6

纯度：0.9821

货号：HY-15894

存储条件：-20°C，避光，氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

体外：BQ-788 强效且竞争性地抑制 125I 标记的 ET-1 与人类 Girrardi 心脏细胞中的 ETB 受体结合，IC50 为 1.2 nM，但仅微弱地抑制与人类神经母细胞瘤细胞系 SK-N-MC 细胞中的 ETA 受体结合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高达 10 μM 时无激动活性，并竞争性抑制 ETB 选择性激动剂（pA2，8.4）引起的血管收缩。BQ-788 还抑制 ET-1 的几种生物活性，例如支气管收缩、细胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完-全抑制药理剂量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）诱导的 ETB 受体介导的降压反应，但不抑制清醒大鼠的升压反应。此外，BQ-788 显著增加血浆 ET-1 浓度，这被认为是体内潜在 ETB 受体阻断的指标。在 Dahl 盐敏感型高血压 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血压升高约 20 mm Hg。据报道，BQ-788 还可抑制 ET-1 诱导的支气管收缩、肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）导致 ET-1 剂量反应曲线左移八倍，表明 ETB 扩张受体显著参与[2]。给小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可减少机械痛觉过敏（47% 和 42%）、热痛觉过敏（68% 和 76%）、水肿（50% 和 30%）；髓过氧化物酶活性（64% 和 32%）和明显的疼痛样行为。此外，用克拉生坦或 BQ-788 进行足底治疗可分别减少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧阴离子的产生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂质过氧化[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ETB

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参考文献：

[1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.[2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.[3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27