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JNJ-7706621

MCE 国际站：JNJ-7706621

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10329

CAS：JNJ-7706621

纯度：99.91%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

体外：JNJ-7706621 对多种人类肿瘤细胞具有抗增殖活性，对 HeLa、HCT116 和 A375 的 IC50 分别为 284、254 和 447 nM[1]。JNJ-7706621 在有丝分裂早期抑制其他中心体蛋白，如 TOG、Nek2 和 TACC3，但不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体两极。用 JNJ-7706621 处理诺考达唑同步细胞可以通过阻止纺锤体检查点信号传导来克服有丝分裂停滞，从而导致染色体排列和分离失败[2]。JNJ-7706621 显示出对 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用，但在对 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶测试的最高浓度下没有活性。JNJ-7706621 还在体外对所有人类癌细胞类型显示出有效的生长抑制作用，IC50 值范围为 112 至 514 nM[3]。JNJ-7706621 悬浮液抑制 HeLa 细胞的细胞活力，24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。载有 JNJ-7706621 的纳米粒子的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL，载有 JNJ-7706621 的胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL mL[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在间歇给药方案下对人肿瘤异种移植模型有效[3]。JNJ-7706621 (100 mg/kg，腹腔注射) 在 A375 (人黑色素瘤) 肿瘤异种移植模型中表现出 95% 的肿瘤生长抑制[1]。JNJ-7706621 负载胶束抑制肿瘤生长，JNJ-7706621 悬浮液比对照组更有效地延缓肿瘤生长[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：简而言之，在动物后腹皮下植入 1 mm3 A375 肿瘤碎片。当肿瘤达到 62 至 126 mg 时，进行配对。从第 1 天开始给动物注射 JNJ-7706621 或载体对照。遵循肿瘤生长延迟法，当肿瘤达到预定大小 2.0 g 时对每只动物实施安-乐死。所有统计分析均使用非配对 t 检验，P 水平为 0.05（双尾）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HeLa 细胞接种在 96 孔板中，密度为每孔 2500 个活细胞。然后将细胞与 JNJ-7706621、载有 JNJ-7706621 的胶束和纳米颗粒（JNJ-7706621 浓度为 0.011、0.022、0.11、0.22、1.1、2.2、11 和 22 μg/mL；在培养基中进行稀释）以及无药物聚合物胶束（聚合物浓度为 0.3 mg/mL）和纳米颗粒（聚合物浓度为 5 mg/mL）的悬浮液一起孵育 4、24 和 48 小时。使用 MTT 测试评估细胞毒性。使用微孔板读数器在 570 nm 处测量吸光度。以未处理的细胞作为对照，其存活率为 100%，Triton X-100 1% 用作细胞毒性的阳性对照。结果以五次测量的平均值±标准差表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：为了鉴定抑制 CDK1 激酶活性的化合物，开发了一种筛选方法，使用 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物对含有组蛋白 H1 共识磷酸化位点的生物素化肽底物进行磷酸化，该位点在体内被 CDK1 磷酸化。通过观察链霉亲和素包被的 96 孔闪烁微孔板中固定底物中 33P-g-ATP 的掺入量减少来测量 CDK1 活性的抑制。将 CDK1 酶稀释于 50 mM Tris-HCl (pH 8)、10 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、1 mM DTT、1% DMSO、0.25 AM 肽、0.1 ACi/孔 33P-g-ATP (2,000-3,000 Ci/mmol) 和 5 AM ATP 中，在存在或不存在各种浓度的测试化合物的情况下，在 30°C 下孵育 1 小时。用含有 100 mM EDTA 的 PBS 清洗以终止反应，并在闪烁计数器中计数板。使用测试化合物的抑制百分比线性回归分析来确定 IC50 值。Aurora 激酶测定使用 10 AM ATP 和含有 kemptide 磷酸化基序双重复的肽进行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Huang S, et al. Synthesis and evaluation of N-acyl sulfonamides as potential prodrugs of cyclin-dependent kinase inhibitor JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15;16(14):3639-41. Epub 2006 May 6. [2]. Matsuhashi A, et al. Growth suppression and mitotic defect induced by JNJ-7706621, an inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul;12(6):625-39. [3]. Emanuel S, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46. [4]. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8.