胰激肽原酶
胰激肽原酶简介
属于丝氨酸蛋白酶类,分子量26800,由18种氨基酸和4种糖所组成,在生物体内它以酶原的形式存在.它能使激肽原降解成激肽,从而起扩张血管,改善微循环,调整血压等作用,同时还可以作为活化因子,激活纤溶酶原,提高纤溶系统和胶原水解酶的活性,起到防血凝,抗血栓形成和防止基底膜增厚等重要生理作用.
药理学研究
一.扩张血? 改善血管内皮功能,改善微循环,特别是对乙发生病变狭窄的血管以及直径100-500的小冠状动脉,侧枝血管,有强烈的舒张作用,增加血管通透性和血流量.动物实验证实在双侧颈总动脉结札造成严重缺血的情况下,仍可改善软脑膜微循环,使脑微循环血流量显著增加,从而缓解和预防老年血管性痴呆的症状.
二.抗缺血缺氧作用, 可扩张静脉血管,降低心脏前负荷,改善心输出量与每搏输出量,减少心肌耗氧,改善左心室舒张功能,防止心肌缺血缺氧性损伤.
三.抑制血栓的形成,促进血栓的溶解:可通过升高血清中的NO,抑制血小板的聚集,粘附到血管壁,抑制血小板释放多种活性因子,激活纤溶酶,抑制血栓的形成,促进血栓的降解,可显著降低血粘度、血脂.
四.显著改善血液流变学指标:动物试验证实能显著降低血液粘度,提高红细胞变开指数.
五.防止白细胞粘附及微血栓形成:动物实验表明可阻止由内毒素脂多糖（LPS）诱导的白细胞粘附及微血栓的形成,可防治脑梗塞,使梗塞面积明显减少.
临床应用
一.平稳降压,全面预防心血管疾病:可扩张血管,降压温和平稳,对正常血压影响甚少,在降压的同时改善患者血压高疑状态,降低心脏负荷及心肌耗氧量.
二.治疗脑动脉硬化和脑缺血,预防血管性痴呆:可使颈总动脉和椎动脉血液流量明显提高,改善软脑膜微循环,使脑循环血流量增加,从而达到防治脑动脉硬化,改善脑供血,预防脑血管性痴呆的作用.
三.降低血粘度及血脂,预防疑血,抗血栓形成:可通过激活纤溶酶原提高纤溶系统活性,起到降低血粘度,抑制血小板聚积,防凝血,抗血栓形成.
四.扩张血管.防治糖尿病及其并发症:通过启动激肽系统,迅速提高激肽水平,作用于动脉壁和毛细血管并使其扩张,改善微循环,恢复肾毛细管的正常功能,纠正组织缺氧,间接减少血管内皮素的产生和释放,从而有效的防治糖尿病慢性并发症的发生;并可明显减少糖尿病肾病患者的尿蛋白排泄,从而预防和治疗糖尿病性肾病;还可提高纤溶活性,降低血粘度,改善视网膜血液状态,促进眼组织新陈代谢,故可治疗糖尿病性眼底疾病.血浆缓激肽水平升高又抑制肝糖的输出,从而导致血糖的降低,达到降血糖,改善胰岛素敏感性的作用.
五.有效防治眼底病变:通过提高纤溶活性,降低血粘度,改善视网膜血液流变学,纠正视网膜缺血、缺氧、减少渗出和动脉瘤及新生毛细血管形成,从而可显著减少眼底微血管瘤;可治疗视网膜出血与视网膜水肿;能显著提高视盘及黄斑部视网膜的血流量流速及红细胞移动速率;能提高单纯性DR患者的视功能,改善和稳定眼底病变;能促进DR出血和渗出的吸收,消除眼底微血管病变;也可治疗其他眼底病变.