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【飞诺美色谱】Lux色谱柱 I 助力手性药物筛分

时间:2024-12-03      阅读:126

生物学上很多有趣的化合物,比如药物、农药、食品添加剂和香料,都是手性的,它们的生理特性通常依赖其手性,原因在于酶和受体的超高手性识别能力。特别是,对映异构体之间的不同药理效应是制药领域的一个重要问题,手性药物通常只有一种对映异构体展现出需要的治疗活性,另一种则会显示对抗性功能、副作用甚至毒性效应。”


我们来看一下手性药物发现案例:20世纪50至60年代初期,沙利度胺(反应停)广泛使用,其有效构型R能够阻止女性怀孕早期的呕吐,但S构型可妨碍孕妇对胎儿的血液供应,导致“海豹畸形婴儿"出生。自60年代起,反应停就被禁止作为孕妇止吐药物使用。



目前主要应用与手性拆分的方法分为间接法和直接法。其中间接法包含手性衍生法(CDR)和手性流动相法(CMP),而直接法就是常用的手性固定相法(CSP)


手性固定相法

手性固定相法是基于样品和固定相表面的手性选择剂形成暂时的非对应体配合物的能量差异或稳定性不同而达到的手性分离。


按照手性固定相(CSP)的类型,又可分为Pirkle型(刷型),环糊精,大环内酯类和多糖类等固定相。多糖类固定相具有载样量大,稳定性强,通用性广等特点,自1984年发现至今仍是较通用的手性固定相类型。


下面就以飞诺美Lux™系列手性液相柱为例,为大家介绍一下多糖类固定相的特点。



Lux™手性色谱柱按照填料骨架不同可分为直链淀粉(Amylose)和纤维素(Cellulose)两大类型。这两种骨架都会形成三维螺旋结构,但相比之下,纤维素结构较为宽松,而直链淀粉的螺旋结构较为紧密,赋予这两种多糖骨架不同的对映体相互作用特征,同时基于两种骨架下的多种键合相可获得高成功率的手性筛分结果。


按照键合方式不同分为涂覆型和键合型两大类。键合型固定相具有更稳定耐用的键合工艺,适合在正相、反相、极性有机和SFC模式下进行切换,而涂覆型固定相则不建议在各种模式间切换。


Lux™不同固定相的互补选择性



Lux Cellulose-4 拆分兰索拉唑



Column:Lux 5μm Cellulose-4

Dimensions:250x4.6mm

Part No.:00G-4491-E0

Injection Volume:1μL

Condentration:1mg/mL

Mobile Phase:

90/10/0.1 Methanol/20 mMoL of NH4HCO3/DEA


Lux™ Cellulose-2 拆分奥美拉唑



Column:Lux 5μm Cellulose-2

Dimensions:250x4.6mm

Part No.:00G-4457-E0

Injection Volume:1μL

Condentration:1mg/mL

Mobile Phase:

80/20/0.1 Acetonitrile/20 mMoL NH4HCO3/DEA


这里也为大家进行手性拆分提供一些建议供参考





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