雷帕霉素 Rapamycin, R-5000

背景简介：

雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙米。雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

别名：[AY-22989] [LCP-Siro] [RAPA] [Sirolimus] [SILA 9268A]

CAS:53123-88-9

分子式：C₅₁H₇₉NO₁₃

溶解性：溶于DMSO 200mg/ml，溶于乙醇 50mg/ml，极微溶于水。

保存：-20℃保存。

产品应用：

关于Rapamycin的配置和免疫。请参考以下应用文献：

文献1：Gallo, R., et al.  "Inhibition of Intimal Thickening After Balloon Angioplasty in Porcine Coronary Arteries by Targeting Regulators of the Cell Cycle."  Circulation 99:  2164-2170 (1999).

文献描述了一种用于注射雷帕霉素注射的载体，该载体由雷帕霉素的0.2%羧甲基纤维素和0.25%聚山梨酯制作的悬液组成。没有说明悬液如何制备。一种方法是*搅拌或研磨载体中的雷帕霉素。另一种更好更容易的方法是将高浓度的雷帕霉素溶解在DMSO中，然后稀释到水性载体中，如果在加入DMSO 溶解搅拌良好，则应得到非常细的悬浮液，采取肌肉注射的方式。

文献2：Rivera, V.M., et al.  "Long-term regulated expression of growth hormone in mice after intramuscular gene transfer."  Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96:  8657-8662 (1999).

将雷帕霉素溶解在二甲基乙酰胺中，然后以1:24的比例添加到10%聚乙二醇和17%聚氧乙烯山梨醇酐单由酸酯中。采用小鼠腹腔注射，总体积100ul。

文献3：Kimball, S.R., et al.  "Feeding stimulates protein synthesis in muscle and liver of neonatal pigs through an mTOR-dependent process."  Am. J. Physiol. Endocr. Metab. 279:  E1080-E1087 (2000).

按0.75mg/kg雷帕霉素溶于5% DMSO中，经颈静脉导管注射猪体内。

文献4：Hackstein, H., et al.  "Rapamycin inhibits macropinocytosis and mannose receptor-mediated endocytosis by bone marrow-derived dendritic cells."  Blood 100:  1084-1087 (2002).

将雷帕霉素注入51% wt/Vol 聚乙二醇300、2.5% Vol聚山梨酯80、10% vol/vol 乙醇中，腹腔注射。

文献5：Eshleman, J.S., et al.  "Inhibition of the Mammalian Target of Rapamycin Sensitizes U87 Xenografts to Fractionated Radiation Therapy"  Cancer Res. 62:  7291-7297 (2002).

通过将雷帕霉素的乙醇储液，首先稀释到10% PEG400/8%乙醇中，然后将该溶液进一步稀释到等体积的无菌10%吐温80中，雷帕霉素终浓度为20ug/100ul，采用腹腔注射小鼠。

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