中草药化学成分提取的一种新方法和新设备
时间：2016-03-23 阅读：4321
组织破碎法与闪式提取器
————中草药化学成分提取的一种新方法和新设备
卢付军1 刘延泽2 毕跃峰3 高志伟1
（1北京金鼐科技发展有限公司，2美国哈佛大学医学院生物有机和天然产物研究室，3郑州大学药学院）
摘要：组织破碎法是中草药化学成分提取的一种新方法，经与传统的提取方法及近年来出现的新技术如超临界流体萃取技术、超声提取法、微波萃取技术等相比较，具有不需加热、快速安全、节能、、不破坏成分、宜各种溶剂等优点；闪式提取器是根据组织破碎原理科学设计而成的一种新型提取器，不但结构简单，操作方便，而且快速，适用广泛，有利于我们方便、快速、地提取植物中的化学成分，是制剂生产和天然药物研究工作的得力助手。
关键词：天然药物研究 中药化学成分 组织破碎法 闪式提取器
从20世纪中叶以来，随着自然科学技术的发展，许多新概念、新方法、新技术等，不断向中药研究领域渗透，中药研究学科也不断分化、衍生出了中药资源学、中药鉴定学、中药炮制学、中药化学、中药药理学、中药毒理学、中药制剂学等多个新兴学科。中药研究出现了蓬勃发展之势。目前国内对中药主要从以下七个方面进行了大量的研究：
- 中药材资源及质量研究。 截至目前，我国的中药种质资源基本查清。1982年国家制定了对全国中药资源进行系统调查研究的计划，普查历时10年。结果表明，我国中药资源达12807种。其中药用植物 11146种，药用动物1581种，药用矿物80种。调查结果表明，我国是世界药用资源zui丰富的国家之一，zui丰富的地区要数西南和中南，约占全国种类的 50～ 60％，华东和西北地区居中，约占30％，东北和华北地区约占 10％。
对中药质量的研究主要从以下几个方面开展：中药材道地性系统研究；中药材质量标准化研究；中药材采收加工、贮藏、运输的相关性研究；中药质量检测方法的研究；中药饮片及炮制研究。
- 中药化学（物质基础）的研究。（1）单味中药的化学研究 。 （2）中药方剂的化学研究 。（3）中药化学成分的研究方法 。 中药化学成分研究方法和手段的不断改进，将有可能给中药物质基础的研究带来突破性的进展，从而加快中药现代化进程。我国中药化学成分研究的方法从凭借经验观察药材的外观形态、气味，进入到利用超临界萃取、超滤、逆流色谱等来研究中药的物质基础。目前已发展到利用X一射线衍射技术分析含矿物类中药的方剂的质量，应用核磁共振技术对中药天麻及其伪品进行鉴别。指纹图谱定性、各种气相色谱一液相色谱及毛细管电泳手段业已用于中药化学成分研究，且正在建立气／液相色谱／毛细管电泳一质谱联用仪等快速、、微量的检测方法和手段。天然植物研究中涉及的色谱（气相色谱、液相色谱、凝胶渗透色谱、离子交换色谱、薄层色谱及电泳等），分子结构测定过程中涉及的有机化学（有机分析、有机合成）波谱学（质谱、核磁共振谱以及红外、紫外、拉曼光谱、X光衍射和圆二色光谱）、特别是超微量结构分析技术和色谱与质谱或光谱联用技术、快原子轰击一化学反应质谱、质谱等技术也正在中药研究中得到应用。
- 中药药理学研究。
- 中药毒理学研究。
- 中药制剂学研究。
- 中药应用理论研究。
- 代生物技术在中药基础性研究中的应用 。
中药研究的快速发展也要求有与之相应的高科技手段和方法提供技术保证，其核心工作都是对中药的有效成分进行各种各样研究。这就需要首先用各种手段把有效成分提取出来，然后才能进行以后的工作。所以，中药提取是进行中草药化学成分研究、中药药理、制剂、炮制研究、动植物的生物化学研究的重要的关键一步，在医药工业、食品工业、化妆品及化学工业中占有及其重要的地位，提取的*或成败与否对今后的进一步工作影响极大。
中草药中的化学成分结构千差万别，除了挥发油及个别易挥发的小分子化合物采用水蒸气蒸馏提取外，多是以适当溶剂进行提取，即溶剂法，包括浸渍、渗漉、回流、连续回流、煎煮等方法，所选用溶剂一般为水、乙醇、丙酮或甲醇及亲脂性有机溶剂三类，根据“相似相溶”、“加热助溶”及少量多次的原理，尽可能多、快、好、省的将所需有效成分从药材中溶出。但上述方法存在着不少难以克服的矛盾和弊端。如：1）尽管药材经过适当的切碎处理，但溶剂浸入内部组织并达到组织内外化学成分的溶出平衡，尚需较长时间。2)有机溶剂回流提取每次需要1——2小时或更长时间，并且需要重复提取3——5次；这样要消耗大量的能源、时间、溶剂，如果加热对于某些遇热易变化的成分就更不适用。3）冷浸或渗漉则需更长的时间和更多的溶剂。4）超临界萃取、超声提取、微波萃取等新技术往往投资过大，每次处理药材量较少。
九十年代初期，日本生药学家尝试将生物组织捣碎机用于中药丹宁成分的提取，取得了举世瞩目的成就，不但可以避免加热，而且一次提取1——2分钟即可完成，提取效率、收率大为提高。
其主要原理是：在适当溶剂存在下，利用高速机械剪切力和搅拌力，迅速破坏植物细胞组织，使化学成分（或有效成分）与溶剂充分接触，使有效成分快速溶解转移，然后过滤即可。国内药学工作者受到启迪，并参考组织捣碎的原理和国外在丹宁研究中的应用实例，将此方法命名为组织破碎提取法，并据此设计发明了闪式提取器，对含不同类型化学成分的中草药进行了研究，取得了较好的效果。
国内药学工作者以芫花叶、柳叶、长白瑞香叶、尖瓣瑞香叶、木瓜叶、算盘子叶五种原料为试验对象，溶剂选用95％乙醇和70％丙酮，分别用组织破碎提取法和回流提取法提取各原料的有效成分，试验结果表明，回流提取2小时的收得率用组织破碎提取法仅用1分钟即可达到相同收率，效率是回流提取的100倍以上，且不需加热，节约了大量能源。试验还表明，为了提高工作效率，在某种情况下，用破碎提取法溶剂选用70％丙酮效果优于95％乙醇，如果提取受热易破坏的成分，组织破碎提取法是*选择。试验还对破碎提取后的药渣进行了干燥、过筛、称重，能通过20目筛的部分可达85％以上。【1】（《河南科学》Vol.11 No.4 刘延泽 袁珂 冀春茹——中草药化学成分提取的新方法）
有文献报道，分别用回流提取、冷浸提取、渗漉提取、破碎提取、超声波提取、索氏提取六种方法提取忍冬叶中的绿原酸，结果表明，在不同提取工艺中，利用闪式提取器进行破碎提取所提取的绿原酸含量zui高，而且提取快速、*，节省时间、溶剂和能源，并且操作简便，效率是其它方法的几十倍。【2】在对冬凌草中有效成分冬凌草甲素（萜类化合物）不同提取工艺的研究中，也用了回流提取、索氏提取、渗漉提取、冷浸提取、破碎提取五种方法作了提取收率的比较，结果证实破碎提取法提取的冬凌草甲素含量zui高。【3】同样，用五种不同的提取方法（回流提取、索氏提取、渗漉提取、冷浸提取、破碎提取）对车前草中的有效成分乌苏酸进行了收率和含量的测定比较，研究结果再次表明用破碎提取法所提取的乌苏酸含量zui高，而且与其它方法相比，具有快速、安全、不需加热，节省时间和能源等*的优势。【4】破碎提取法不需加热的特点也使该方法应用于不同来源诃子中3种可水解丹宁的定量分析【5】以及诃子叶与诃子硬种皮中丹宁反相液相色谱分析【6】等研究工作中，并都取得了满意的效果。
目前提取黄酮、香豆素类化合物多采用95％乙醇回流提取，为了考察破碎提取法和回流提取法所得化学成分的异同，有药学研究工作者在同样条件下将两法所得提取物进行了初步的TLC比较分析，结果基本一样。但破碎提取法所具有的快速、节省能源和试剂、操作简便等优点是回流提取法所*的。【1】
闪式提取器利用组织破碎原理，科学设计，不但结构简单，操作方便，而且快速，适用广泛，充分体现了组织破碎提取法的优点，有利于我们方便、快速、地提取植物中的化学成分，的确是制剂生产和新药研制工作的得力助手。象冲剂、胶囊、袋泡茶等很多剂型是直接用药材粉末制成，它的优点是简单方便，有效成分不受破坏，但缺点是有效成分的溶出率不高，大大影响了疗效。如果利用闪式提取器，将药材在适当溶剂中匀浆破碎，浓缩烘干或直接打粉做成各种制剂，既快速、简单方便，保护了有效成分不受破坏，又大幅提高了活性成分的溶出与吸收，从而使疗效倍增。经过一些药学科研工作者近二十年来的试用，*证实了其快速、、安全、节能、省时、简便等*的优点。
产品主要优势和特点
1．快速：
1～2分钟即可完成对物料的*破碎提取，而且粉碎度（约20～40目）适当，即有利于有效成分的溶解提取，又有利于过滤。
2．常温提取：
物料可在常温下于溶剂中破碎提取，避免有效成分因受热遭到破坏。
3．适用广泛：
- 适用于植物的根（饮片）、茎（饮片）、叶、花、果实等各个部位的快速提取。
- 适宜于多种溶剂。除乙谜等易燃易挥发溶剂不能适用外，可根据所需部位或所需化学成分，直接选用氯仿、丙酮（或含水丙酮）、甲醇（或含水甲醇）、乙醇（或含水乙醇）、冷热水等作为溶剂进行提取，使工艺流程更加简单方便。
- 可单品种提取，也可多品种混合提取。
4．操作方便：
单人即可操作。将物料放入容器中，根据实际需要，加入适量的溶剂，调节好刀片位置后即可开机，破碎提取可在瞬间完成，20分钟后过滤即可。
闪式提取器为进行中草药中不耐热成分的提取及提高提取效率展示了新的途径，它不仅仅只是一种创新型的提取设备，更是一种提取方法的革新……
它是我们在多年从事中药研究、天然产物化学研究中，根据实际需求和希望的理想效果，不断探索不断完善的结晶，它快速、、节能，适用于多种溶剂和植物的根、茎、叶、花、果实等各个部位的提取，操作简单方便。
相信它能为您的研究和生产带来的不单纯是方便，而是更多的惊喜，您的提取方法和手段从传统走向现代和高科技……
参考文献
1．刘延泽、袁珂、冀春茹，中草药化学成分提取新方法：植物组织破碎提取法。《河南科学》1993．4．11；265～268页
2．丁岗、刘延泽、王文领，不同采收期诃子中三种可水解丹宁含量的反相液相色谱分析。《中国中药杂志》2000．6．23；328～330页
3．丁岗、刘延泽、冀春茹，诃子叶与诃子硬种皮中丹宁反相液相色谱分析。《时珍国药杂志》2000.3.11;198~199页
4.袁珂等，冬凌草不同提取工艺研究。破碎提取法较其他提取法提取的冬凌草甲素含量高。《中草药》1997.28.7；405～407页
5.胡润淮等，忍冬叶不同提取工艺研究。破碎提取法提取的绿原酸含量高，杂质少。河南省自然科学基金资助课题 NO.984024900 《中国中药杂志》1999.24.9；540～542页
6.袁珂等，车前草不同提取工艺研究。破碎提取法所提取的乌苏酸含量较高。河南省自然科学基金课题第9940240号 《中国现代应用药学杂志》1999年8月第16卷第四期20～22页