CAS：284028-89-3-_XAV-939 Wnt通路抑制剂/beta-catenin抑制剂_干细胞蛋白因子-上海华雅思创生物科技有限公司手机版

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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。

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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。

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细胞试验: ^[2]

细胞系	WTK1成淋巴细胞
浓度	1.0 μM
处理时间	8小时
方法	XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。zui后，通过western blot分析。

分子量	312.31
化学式	C₁₄H₁₁F₃N₂OS
CAS号	284028-89-3

稳定性	3年 -20℃粉状
稳定性	6月-80℃溶于DMSO
别名

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	12 mg/mL (38 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2019 mL	16.0097 mL	32.0195 mL
5 mM	0.6404 mL	3.2019 mL	6.4039 mL
10 mM	0.3202 mL	1.6010 mL	3.2019 mL
50 mM	-	-	-

XAV-939 Wnt通路抑制剂/beta-catenin抑制剂相关产品介绍：

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。

MG-132

MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，K_i为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。

Dasatinib

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

华雅思创生物在中国代理的产品已经成功销往上海市、北京市、重庆市、天津市、浙江省的杭州市、宁波、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、湖南省的长沙、陕西省的西安市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。

XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解，而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。^[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。^[2]