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| I. Background | |
| γ-氨基丁酸（GABA）是哺乳动物中枢神经系统（CNS）中的主要抑制性神经递质， 在调节人类皮质网络的反应性和兴奋性以及皮质中间神经元网络同步皮质神经元信号活动 中发挥着至关重要的作用。中枢神经系统中普遍存在的 GABA，能调节神经递质在广泛的 生理和生化过程中发挥核心作用—GABA 能控制涉及认知、记忆和学习、运动功能、昼夜 节律、神经发育、成人神经发生和性成熟。GABA 功能障碍在阿尔茨海默病（AD）、重度 抑郁症、焦虑症、自闭症、精神分裂症和双相情感障碍等疾病中的潜在作用也被发现。 GABA 通过与两类受体的相互作用来调节神经功能：嗜离子性 GABAA/C受体和代谢性 GABAB受体。GABAB 代谢受体（GABABR）包含两个亚基：GABBR1（GABAB1 、GB1） 和 GABBR2（GABABR2），两者都发挥不同的功能作用，并通过变构相互作用来调节受 体功能。与其它 GPCR 一样，GABABR 亚基每个由七个跨膜α-螺旋结构域组成，由细胞内 环和细胞外环连接。GABBR1 负责通过大的胞外配体结合结构域识别配体并将其与受体结 合，但其本身不能形成功能性受体；GABBR2 以确保受体复合物正确运输到质膜。激动剂 与 GABBR1 结合后，GABABR 中的信号转导是由 GABBR2 介导的。GABABR 包 GABBR1 亚基的两种亚型之一：GABBR1α或 GABBR1β，并在突触内显示不同的分布。含有 GABBR1α 的 GABABR 靶向轴突和树突，而包含 GABBR1β的 GABABR 仅 运输到 GABA 能树突末端，并且两种受体亚型在这些位点调节不同的功能。这两 GABABR 亚型在不同的大脑区域和不同的发育阶段也有不同的表达谱。GABABR 还表现出少量的结 构异质性，这对于这些受体的功能多样性很重要。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。GABBR1α&GABBR2 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 GABA 的信号转导 过程，原理见下图所示。 Figure 1. GABBR1α&GABBR2 CHO 细胞模型原理图 | |
| II. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin+5μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GABBR1α&GABBR2 receptor |
| Transducer: | Gi |
| Ⅲ. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| Ⅳ. Representative Data | |
Figure 2.HTRF cAMP Assay with GABBRI&GABBR2 CHO(C5). | |
