氯膦酸二钠脂质体—巨噬细胞的“分解者”
时间：2024-04-02 阅读：571
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氯膦酸二钠是一种双膦酸盐类药物，可以在体内被巨噬细胞代谢为腺苷5’-（β，γ-二氯亚甲基）三膦酸(AppCCL2p)，从而导致巨噬细胞的凋亡增加。在临床上主要用于防治乳腺癌的骨转移及骨质疏松和高钙血症等疾病的治疗。
脂质体(Liposome)是一种由磷脂和胆固醇构成的双分子层人工膜，可以作为载体将药物运输至细胞内。氯膦酸二钠脂质体即将氯膦酸盐包裹进入脂质体中，形成同心圆形式磷脂双分子层球体。注射进入生物体内后利用巨噬细胞的内吞机制进入细胞内，在其细胞内的溶酶体的作用下，脂质体被消化破坏，其中的氯膦酸盐释放，在细胞内积累，被其代谢形成不可水解的ATP类似物，从而抑制线粒体中的ADP/ATP转运，导致巨噬细胞凋亡（图2）。
图 2 巨噬细胞清除过程
02.产品性质
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03.产品优势
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1
粒径大小适中，动物更易接受
2
巨噬细胞清除率可达80%-90%
3
采用双层磷脂双分子层脂质膜包裹结构，形成多室脂质体结构，药物分布均匀
4
脂质体表面电荷分布均匀，能够更好的促进巨噬细胞对脂质体的吞噬作用
04.使用方法
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推荐使用注射方式，如静脉注射、腹腔注射、皮下注射、鼻内注射、睾丸注射等。根据小鼠的体重、注射周期、注射方式以及实验目的等确定注射量。
尾部静脉注射方法：
1
将小鼠放在倒扣的烧杯中，拉出尾巴，使用温水浸润的纱布包裹小鼠尾巴，以软化尾部角质层；
2
小鼠的尾部有2条动脉和3条静脉，2条动脉分别在尾部的背侧面和腹侧面，3条静脉呈品字型分布，一般采用左右两侧的静脉；
3
进行尾部静脉注射时，以左手拇指和食指前后摁住鼠尾，留出约2 cm一段，使皮肤紧张，静脉更为充盈，右手持1 mL针头注射器，使针头与静脉平行（小于30°角），从尾巴的下1/4处进针，开始注入药物时应缓慢，仔细观察，如果无阻力，无白色皮丘出现，说明已刺入血管，可正式注入药物；
4
有的实验需连日反复尾静脉注射给药，注射部位应尽可能从尾端开始，按次序向尾根部移动，更换血管位置注射给药。拔出针头后，用棉球按住注射部位轻压1-2 min，止血。
注：以上操作方法和剂量使用仅供参考，不同的实验要求需自行设计实验方案或是参考相关文献。
05.注意事项
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1、收到产品时若不立即使用，需置于4℃保存，切勿冻存！
2、使用时需提前从冰箱拿出恢复至室温，并轻轻颠倒混匀。若一次性注射多只动物，则每次注射前都需将产品颠倒混匀。
3、保证试剂处于无菌状态。
4、试剂严禁接触甲醇、氯仿等有机试剂及表面活性剂。
5、静脉给药时，请将药物加热至室温（18℃），并去除注射器中的气泡，缓慢注射，如果动物表现出任何异常反应，请降低注射速度。
6、静脉注射时需要依据动物的体重，不能超过0.1ml/10mg，但是进行腹腔注射可以适当的增加注射的体积。皮下注射需要根据注射位点的容量进行决定。
06.产品列表
产品货号 | 产品名称 |
L9130 | Clodronate liposome 巨噬细胞清除剂 |
L9140 | PBS脂质体 |
L9150 | 巨噬细胞清除剂套装 |