PEG聚乙二醇修饰喜树碱的方法-齐岳生物提供

 数类科研、多肽类科研以及化学科研在发挥其作用时，都伴随着一些自身无法克服的问题，如作用周期短、较大的原性以及副作用。而聚乙二醇中性、、具有理化性质和的生物相容性，并且是少数被FDA可用于体内用药的化学物质。因此，将活化的聚乙二醇通过化学方法连接到、多肽、小分子科研及脂质体上，即进行科研分子的PEG化，便可科研分子的生物半衰期并降低其副作用。

当聚乙二醇偶联到科研分子表面时，便将其性质赋予修饰后的科研分子，改变他们在水溶液中的生物分配行为以及溶解度，并在其所修饰的科研分子周围产生屏障，降低科研分子的酶解，避免在肾脏的代谢中被很快，并使科研分子被细胞所识别。

经过几十年的研究，已有很多聚乙二醇修饰小分子科研进入临床研究状态。聚乙二醇修饰小分子科研的应用较为，其中的是紫杉醇类和喜树碱类。研究较多的还有常用的结构较为简单的抗科研及较少的几种非抗科研。

PEG聚乙二醇修饰喜树碱的方法

方法：将分子量为3400的聚乙二醇通过类型的连接与喜树碱的2位羟基偶联，并考察了其在不同pH值磷酸盐缓冲液中的稳定性。

结果：结果表明偶联物有的细胞作用，但IC值高于游离的喜树碱。但从药代动力学角度，考虑到缓释作用，综合的IC值高于游离喜树碱的。在雄性FISHE小鼠体内实验中，对不同给药时间的小鼠脑进行取材，通过组化分析方法，证明了偶联物在大脑中蓄积的浓度远低于游离喜树碱，但可以存在较长时间。表明偶联物在体内可以缓释的 。

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