78110-38-0氨曲南

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2022-07-22 13:48:17
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武汉鼎信通药业有限公司

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产品简介

78110-38-0氨曲南具有免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染,并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者.

详细介绍

  78110-38-0氨曲南具有免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染,并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。
 
  78110-38-0氨曲南为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺类抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素。
 
  对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第三代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/mL,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/mL,1小时约为49μg/mL,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。
 
  在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/mL,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为1mg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的MIC50和MIC90分别为3.1mg/L和2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
 
  78110-38-0氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药:
 
  1.肾功能正常成人患者:①尿路感染,1次0.5g或1g,每8小时或12小时1次。②中度感染,1次1g或2g,每8小时或12小时1次。③重症感染,1次2g,每4小时或8小时1次;每日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。
 
  2.儿童:1次30mg/kg,每8小时给药1次;重症感染可增加至每6小时给药1次,每日最大剂量为120mg/kg。
 
  3.肾功能不全患者:首剂与肾功能正常者相同,维持剂量应调整,内生肌酐清除率为10~30mL/min者,维持剂量减半;内生肌酐清除率<10mL/min者,维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4;血液透析患者每次透析后补充剂量的1/8。
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