一、在500ml三颈瓶中加入乙酸乙酯150ml，6-氨基青霉烷酸20g，搅拌，加入N，N’-双三甲基硅脲40g，加热回流30min，冷却至室温，搅拌下加入异亚丙基苯丙二酸酯24g，搅拌2.5～3小时，直至反应完成(用HPLC检查反应的终点)；

二、向反应混合物中加入100ml水，边搅拌边用30％的氢氧化钠溶液调节pH到6.5～7.5。

三、静置，进行相分离后，去除有机相，取水相于烧杯中，搅拌条件下加入乙酸乙酯150ml，用10％HCl调节pH至1.0～1.5，再次静置，进行相分离后，取有机相。

四、在有机相中加入25％的异辛酸钠乙酸乙酯溶液60ml，产生沉淀后继续搅拌1h，过滤，将沉淀物真空干燥得羧苄西林钠。