脂质是两亲性分子，包含三个结构域：极性头基、疏水性尾部区域和两个结构域之间的连接体。1965 年，科学家发现脂质体（Liposomes）拥有典型的球形结构，由两亲性磷脂双分子层和内部水核组成。自发现后不久，科学家便逐渐开始使用“脂质体”（Liposome）一词。相比之下，“脂质纳米颗粒”（lipid nanoparticle）一词的使用则要晚得多。大约是在20世纪90年代初，随着纳米技术时代的起步流行开来的。一般情况下，由脂质制备的脂质体粒径是纳米级别的，因此，脂质体被认为是最早的一代脂质纳米颗粒。

脂质体的核-壳纳米结构使其适合负载疏水性和亲水性分子。通常，疏水性药物被包封在亲脂性双层外壳中，而亲水性药物则被包封在核心的水相中。脂质体与生物体细胞具有类似的结构，因此有很好的生物相容性。脂质体具有天然的被动靶向性，一旦进入人体后，会启动人体的免疫机制，被网状内皮系统吞噬，从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。

阿霉素（Doxorubicin, 多柔比星）是一种蒽环类化疗药物。它通过阻断拓扑异构酶 2来减缓或抑制癌细胞的生长。1995年，FDA批准了第一种纳米药物Doxil，它是一种聚乙二醇化脂质体包封的阿霉素，用于治疗乳腺癌、卵巢癌和其他实体瘤。与游离的药物相比，Doxil显著降低心脏毒性，延长药物在血液中的停留时间，促使更多药物达到癌细胞。Doxil的获批是纳米抗癌药物和脂质体药物递送系统的一个重要里程碑。

1976年，Robert langer和Judah Folkman在Nature发表文章：《Polymers for the sustained release of proteins and other macromolecules》。他们采用聚合物递送同位素标记的DNA。1978年，Nature期刊有两篇文章均采用脂质体来递送兔子globin mRNA到人细胞系或者鼠淋巴细胞。

聚乙二醇脂质体阿霉素（Doxil）结构示意图

荷兰Liposoma的巨噬细胞清除剂Clodronate Liposomes：氯磷酸二钠脂质体（Clodronate Liposome），是该产品的发现者和Leader，该产品由两个重要组分构成：氯磷酸盐和脂质体，这两部分对于巨噬细胞清除缺一不可。