中文摘要：

人白细胞介素 10 （IL-10） 是一种免疫抑制和抗炎细胞因子，其在各种癌症患者的肿瘤组织和血清样本中的表达上调。由于其免疫抑制性质，IL-10 也被认为是导致肿瘤细胞逃避免疫监视和宿主免疫系统清除的因素。在这项研究中，我们根据 IL-10 与 IL-10 受体的配体结合亚基 IL-10Ra 的复杂结构的计算机分析，提炼了一种具有 20 个氨基酸的肽，命名为 NK20a，来源于 IL-10 的结合区。通过体外生物物理生物膜干涉测量和细胞实验证实了肽的结合能力。IL-10 抑制肽对淋巴瘤 B 细胞发挥抗癌作用，可消除 IL-10 对巨噬细胞的抑制作用。NK20a 还与金纳米颗粒偶联以靶向化疗用 5-氟尿嘧啶 （5-FU） 负载的纳米颗粒，以增强 5-FU 对乳腺癌细胞系 BT-474 的抗癌功效。我们的研究表明，在计算机中设计的 NK20a 与 IL-10 受体的结合亲和力更高，可用作开发抗癌策略的工具。

英文摘要：

Human interleukin-10 (IL-10) is an immunosuppressive and anti-inflammatory cytokine, and its expression is upregulated in tumor tissues and serum samples of patients with various cancers. Because of its immunosuppressive nature, IL-10 has also been suggested to be a factor leading to tumor cells’ evasion of immune surveillance and clearance by the host immune system. In this study, we refined a peptide with 20 amino acids, named NK20a, derived from the binding region of IL-10 on the basis of in silico analysis of the complex structure of IL-10 with IL-10Ra, the ligand binding subunit of the IL-10 receptor. The binding ability of the peptide was confirmed through in vitro biophysical biolayer interferometry and cellular experiments. The IL-10 inhibitory peptide exerted anticancer effects on lymphoma B cells and could abolish the suppression effect of IL-10 on macrophages. NK20a was also conjugated with gold nanoparticles to target the chemotherapeutic 5-fluorouracil (5-FU)-loaded nanoparticles to enhance the anticancer efficacy of 5-FU against the breast cancer cell line BT-474. Our study demonstrated that NK20a designed in silico with improved binding affinity to the IL-10 receptor can be used as a tool in developing anticancer strategies.

论文信息：

论文题目： 源自白细胞介素 10 的肽具有潜在的抗癌活性，可促进载有抗癌治疗的金纳米颗粒的细胞靶向

期刊名称：Communications Chemistry

时间期卷： volume 6, Article number: 278 (2023)

在线时间：2023年12月15日

DOI： doi.org/10.1038/s42004-023-01079-x

悬浮细胞免疫荧光专用玻片Shi-Fix coverslips（靶点科技）见刊于Communications Chemistry：

悬浮细胞免疫荧光专用玻片Shi-Fix coverslips（靶点科技）见刊于Communications Chemistry：

的材料和方法：