盐酸大观霉素的作用 CAS: 21736-83-4
时间：2021-11-02 阅读：600
盐酸大观霉素
盐酸大观霉素，通用名：注射用盐酸大观霉素为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
该品为白色或类白色结晶性粉末。比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+15°至+21°。
药理毒理
编辑该品为链霉菌Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性
该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2b）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。
血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。
该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。