加米霉素145435-72-9

中文名：加米霉素

英文名  Gamithromycin

CAS RN  145435-72-9

分子式  C40H76N2O12  分子量 777.04

概述

加米霉素为动物专用新型15元环的半合成氮杂内酯类，主要通过与细菌核糖体50S亚基结合，阻止多肽链延长，抑制细菌蛋白质的合成。加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用，加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮，在生理pH值条件下能快速吸收，并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。用于治疗猪和牛的呼吸系统疾病（SRD、BRD）、羊的足部病变和跛行。其具有吸收快、起效快，药效维持时间长，残留低、安全性高等显著优点，使用一次即可达到治愈或预防目的，符合未来国内、外畜牧业发展趋势，在兽医临床具有广阔的应用前景

药理作用

药效学  

其是大环内酯类抗生素。加米霉素为15元环的半合成氮杂内酯类，主要通过与细菌核糖体50S亚基结合，阻止多肽链延长，抑制细菌蛋白质的合成。体外试验数据表明加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用，加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮，在生理pH值条件下能快速吸收，并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。

药动学 

牛颈部单剂量以6mg/kg体重皮下注射加米霉素，在30～60分钟内达到最大血药浓度，生物利用度＞98%，无性别差异。体外血浆蛋白结合研究表明游离药物浓度为74%。表观分布容积为25L/kg。加米霉素在肺中不到24小时即可达到最大浓度，肺/血浆浓度比值＞264表明加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。血药半衰期长（＞2日）。药物主要以原形通过胆汁排泄。

猪颈部单剂量以6mg/kg体重肌内注射加米霉素，在5～10分钟内达到最大血药浓度，生物利用度＞92%。体外血浆蛋白结合试验表明游离药物浓度为77%。表观分布容积为39L/kg。加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的浓度远远大于在血液中的浓度，血药半衰期长（约4日），药物主要以原型通过胆汁排泄。