药物的粒度及粒度分布对其性能，包括溶出度、生物利用度、含量均匀度及稳定性等，均有显著影响，从而可影响药品质量和临床疗效。对于固体制剂，减小药物颗粒的粒度，可以提高难溶性药物片剂的溶出速率。当药物的粒径减小到一定细度，可增加药物的表面积，促进药物的溶解；有利于制备各种药物剂型；便于药物的调配、服用和发挥药效；有利于中药有效成分的溶解，便于新鲜药材的干燥和贮存等。当药物粒径减小到微米级以下时，会产生诸多特殊效果[1]：

　　(1)有助于提高难溶性药物的利用效率。对于难溶性药物，粒径大于2000nm时对溶解度无明显影响，而粒径在0.1～100nm范围内的溶解度则随粒径减小而增大。如雄黄加工到纳米级后药理活性显著增强，当归超微粉中的阿魏酸含量分别比40目、100目普通粉提高82.51%和81.09%。

　　(2)有利于提高药物在分散介质中的分散性与稳定性。米索前列腺醇在室温时极不稳定，对pH和温度敏感，而制成米索前列腺醇－EudragitRS及RL固体分散体后，稳定性显著提高。

　　(3)有助于实现药物的缓释与控释作用。粒径较大时，可延长药物在体内的作用时间，减少给药剂量，降低毒副作用。超慢胰岛素中所含的胰岛素锌晶粒较粗，大部分粒径超过10μm，其作用可长达30h，而含晶粒不超过2μm的半慢胰岛素锌的作用时间则为12～14h。

　　(4)可实现药物的靶向作用。药物粒径的变化，能够改变药物的体内分布特征，可用于靶向制剂研制。在被动靶向制剂中，药物粒径通常在2.5～10μm，大部分积集于巨噬细胞，小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。在主动靶向制剂中，若要微粒到达靶位而不被毛细血管截留，粒径一般不能大于4μm。

　　当药物粒径达到纳米级时，由于量子尺寸效应和表面效应，会呈现出新的物理、化学和生物学特性，进而也会产生新的药理作用。

　　[1]张桂侠,彭安堂,赵玉斌,&吴文博.(2013).药物粒径缩小的意义与方法.中国药业,22(3),1-2.