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Inavolisib |MedChemExpress (MCE)

时间：2024-12-02 阅读：62

Inavolisib

MCE 国际站：Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101562

CAS：2060571-02-8

Synonyms：GDC-0077; RG6114

纯度：0.9996

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

体外：GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)

参考文献：

[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*独·家化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿最·全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专·利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全·球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知·名科研机构建立了长期的合作。