Adagrasib |MedChemExpress (MCE)
时间：2024-12-02 阅读：40
Adagrasib
MCE 国际站：Adagrasib
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-130149
CAS：2326521-71-3
Synonyms：MRTX849
纯度：0.9993
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
体外：MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 条件，12 天 /3D 条件) 对绝大多数 KRAS G12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC50 在 2D 条件下为 10~973 nM，3D 条件为 0.2~1042 nM[1]。 MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效，MRTX849 的最大有效剂量在 30-100 mg/kg/天之间[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：KRas G12C
销售产品：Bay 60-7550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.
[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.
[3]. Fell JB, Fischer JP, Baer BR, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020;63(13):6679-6693.
[4]. Awad MM, Liu S, Rybkin II, et al. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer. N Engl J Med. 2021;384(25):2382-2393.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*独·家化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿最·全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专·利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全·球·最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知·名科研机构建立了长期的合作。
