Cyclophosphamide

MCE 国际站：Cyclophosphamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：50-18-0

纯度：≥98.0%

货号：HY-17420

中文名称：环磷酰胺

Synonyms：环磷酰胺

存储条件：4°C，避光 *该产品现溶液状态不稳定，建议您用配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。

体外：Cyclophosphamide 诱导外膜起泡，导致 DNA 片段化，如游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示，并诱导 9L/P450 细胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。Bcl-2 表达完·全阻断用活化 Cyclophosphamide 处理的细胞中启动子半胱天冬酶以及效应子半胱天冬酶 3 的激活。Bcl-2 抑制细胞毒性作用，但不抑制活化 Cyclophosphamide 的细胞生长抑制作用[1]。Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC50 为 511 μM[2]。四氯化碳不影响 Cyclophosphamide 或4-羟基 Cyclophosphamide 对培养细胞的直接细胞毒性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cyclophosphamide 可用于动物建模，构建骨髓抑制模型。Cyclophosphamide (在携带 SW1 肿瘤的 C3H 小鼠中以 0.1 mL PBS 腹腔注射 2mg/小鼠) 增加脾脏和肿瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比[4]。Cyclophosphamide (CP) 是一种前药，可通过肝酶（细胞色素 P450）酶促转化为细胞毒性 4-羟基环磷酰胺 (4OHCP)。Cyclophosphamide 在动力学方面具有巨大的种间和种内差异。狗的微粒体催化 CP 生物活化的效率比人的微粒体高 55 倍，比猫的微粒体高 2.8 倍，比小鼠的微粒体高 1.2 倍。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1] 

参考文献：

[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.

[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.

[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.

[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.

[5]. Dominique A Ramirez, et al. Kinetics of Cyclophosphamide Metabolism in Humans, Dogs, Cats, and Mice and Relationship to Cytotoxic Activity and Pharmacokinetics. Drug Metab Dispos. 2019, 47, 3.

[6]. H. Roness, et al. Pharmacological administration of recombinant human AMH rescues ovarian reserve and preserves fertility in a mouse model of chemotherapy, without interfering with anti-tumoural effects. J Assist Reprod Genet. 2019, 36, 9.

[7]. Susana Salva, et al. Probiotic Lactobacillus strains protect against myelosuppression and immunosuppression in cyclophosphamide-treated mice. Int Immunopharmacol. 2014, 22, 1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*独·家化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿最·全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专·利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全·球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知·名科研机构建立了长期的合作。