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面议Selleck S2618 LDN-193189 选择性的 BMP 信号通路抑制剂
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Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在quan世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
Selleck 选择性的BMP信号通路抑制剂
Selleck S2618 LDN-193189 选择性的 BMP 信号通路抑制剂 2mg/5mg/25mg
Selleck S2618 LDN-193189 选择性的 BMP 信号通路抑制剂 2mg/5mg/25mg,产品说明:
LDN193189是一种选择性的转录活性形态发生蛋白(BMP)I型受体抑制剂,抑制活化素受体样激酶-2(ALK2)和ALK3,IC50值分别为5 nM和30 nM[1]。
在C2C12细胞中,LDN193189抑制BMP诱导的Smad信号(Smad1/5/8)和非Smad信号(包括p38和Akt)的磷酸化[2]。
在支气管上皮(Beas2B)细胞和C57BL/6小鼠中,LDN193189对BMP的药理学抑制可阻止BMP2诱导的E-钙粘蛋白下调。LDN193189也抑制细胞水平BMP诱导的上皮通透性的减少.
体外研究:LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究:在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。
小分子化合物介绍:
小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
Selleck 选择性的BMP信号通路抑制剂
产品订购信息:
Selleck S2618 LDN-193189 选择性的 BMP 信号通路抑制剂 2mg/5mg/25mg