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土霉素——多用兽药

1.土霉素简介

土霉素是一种有机物，化学式为C22H24O9N2，为淡黄色结晶性粉末，微溶于乙醇，极微溶于水。在空气中稳定，遇光颜色渐暗。土霉素属于酸碱两性物，能与酸或碱结合生成盐类，在水中溶解极微，易溶于稀碱和稀酸，土霉素盐在碱性水溶液中易遭破坏而失效，在酸性水溶液中较稳定。

2.土霉素的名称

中文名土霉素

外文名Oxytetracycline

化学式C22H24O9N2

分子量460.434CAS

登录号79-57-2

EINECS

登录号201-212-8

3.土霉素的一般性质

熔点183 ℃

沸点565.29 ℃

密度1.6340 g/cm³

外观淡黄色结晶性粉末

闪点394.0 ℃

安全性描述S22、S24/25、S36/37/39、S26

危险性符号Xn、Xi

4.土霉素的兽用价值

可用于治疗犬、猫的呼吸道、尿道、皮肤及软组织感染，包括犬的布氏杆菌病、立克次氏体病和衣原体病，犬、猫的大肠杆菌病，猫由立克次氏体引起的传染性贫血，亦用于预防犬的钩端螺旋体病。

5.土霉素作为其他用药的相关价值

土霉素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；此外，土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。

盐酸土霉素口服吸收不*（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中，药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%-35%，肾功能正常者半衰期为6-10h，肾功不全时半衰期延长，无尿者可达47-66h。药物主要通过肾小球滤过排泄，给药24h内可排出给药量的70%，另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%-15%的药物。

6.土霉素的药物相互作用

1、土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

2、土霉素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可增强其肝毒性。

3、土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时，由于胃内pH值增高，可使土霉素的吸收减少、活性降低。

4、土霉素与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金属离子形成不溶性络合物，使药物吸收减少。

5、降血脂药考来烯胺或考来替泊与土霉素同用时，可影响土霉素的吸收。

6、土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效，以及增加经期外出血。

7.有关土霉素的临床表现

1、口服可引起胃肠道反应：呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。

2、可使体内正常菌群失调，引起维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，严重者发生败血症。

3、较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害，加重氮质血症。

4、四环素牙：孕期服用四环素后，分娩的小儿或儿童服用四环素后，牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿，并可致骨发育不良。