自然界生物中的白藜芦醇含量不高，可通过各种不同的方法转化而来。
白藜芦醇的转化主要是将植物中白藜芦醇糖苷转化为其苷元，通常采用酸水解或碱水解的方法来实现，但酸碱水解反应一般要求在高温高压条件下进行，所需的条件剧烈，设备要求高，对环境造成一定的破坏。
生物转化白藜芦醇的方法条件相对温和，操作简单，因此，现阶段一般采用酶解、微生物发酵的方法转化白藜芦醇。近年来酶解虎杖的研究报道很多，如利用虎杖药材自身酶、纤维素酶、β-葡萄糖苷酶等酶解获得白藜芦醇。采用微生物发酵法也可大大提高中药虎杖中白藜芦醇的得率。有学者利用根酶菌对虎杖苷粗提物进行液态发酵，将虎杖苷转化为白藜芦醇，其转化率达到95.8%。
白藜芦醇也可通过葡萄中的多聚体转化而获得。葡萄中的白藜芦醇含量相对较少，但其含有一系列以白藜芦醇为基本单位在植物体内脱氢聚合生成的白藜芦醇衍生物，如heyneanol A、二聚体ε-viniferin和δ-viniferin、三聚体α-viniferin、四聚体laevifonol、更高的寡聚体等。有研究表明，白藜芦醇的衍生物具有与白藜芦醇相似的生物活性，其中有些化合物的活性、选择性和稳定性甚至强于白藜芦醇，这些多聚体在一定条件下可以转化为白藜芦醇，如通过调整温度及紫外照射等条件，可刺激葡萄中白藜芦醇的大量累积。
溶剂提取法
溶剂提取法是一种国内外应用*泛的提取方法。常用的溶剂提取法主要包括3种：渗漉法、浸提法和回流法。回流提取白藜芦醇的常用溶剂有甲醇、乙醇、丙酮等，其中以60%～90%乙醇水溶液对白藜芦醇原植物进行回流提取最为常用，其他溶剂由于效率低或毒性相对较大，故很少使用。
白藜芦醇在许多植物中以白藜芦醇苷的形式存在，可将白藜芦醇苷酶解成白藜芦醇，然后再提取游离的白藜芦醇。采用这种方法能够取得更高的收率，因此有些研究者采用了酶解的方法来提取白藜芦醇。酶法提取中酶来源有3种：采用植物自体酶、加入外酶和通过接种微生物产生酶。
微波萃取是由于植物细胞在微波场中吸收微波能后温度迅速上升，膨胀破裂，从而有利于萃取出植物中的有效成分的方法。此种方法在实验室研究中比较常用。
超临界CO2萃取是一种以超临界状态下的CO2流体为溶剂来提取或分离混合物中的某些组分的过程，超临界CO2的特点是性质稳定、无毒、不污染环境，具有很强的渗透能力和溶解能力，以及良好的传递性和流动性。
