利福霉素类抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素，它具有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。
临床多与其他抗结核病药物合用治疗各型结核病和治疗耐药金黄色葡萄球菌的严重感染，还用于治疗麻风病。天然产的利福霉素类抗生素最初是在意大利分离出来的，其中的利福霉素B活性较强，性质较稳定，但临床药效不够理想。后经人工对天然产的利福霉素B作各种化学结构的改变，得到一系列药效更强的抗生素，称为半合成利福霉素类，如1961年生产的利福霉素SV首先在临床应用。1962年出现了利福霉素B二乙酰胺，具有较好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平则是其中药效好、应用多的一种，不仅抗菌谱广，能用于多种细菌感染性疾病，而且与其他药物之间无交叉抗药性，对结核病的疗效尤为突出，是治疗结核病的第一线药物。使用它可缩短结核病的治疗时间，已成为治疗对其他抗结核药产生抗药性的结核病最有用的药物之一。
利福平又称甲哌力复霉素，，为砖红色结晶性粉末，无臭，无味，不易溶于水，易溶于有机溶媒，在0.1N盐酸中（相当胃酸的酸度）其溶解度最大，在室温下稳定。在100℃条件下仍保持其活力，但需避光保存。其化学结构式如下：
利福平对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有抑制或杀灭作用，尤其对结核杆菌良号，对化脓性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌和对青霉素G、二甲氧苯青霉素产生抗药的一些菌株，都是敏感有效的，对炭疽杆菌、棱状芽胞杆菌也是敏感的，而诺卡尔氏菌属极易对利福平产生抗药性。比较来说，利福平对阳性菌的作用，比青霉素G弱，而比红霉素、林可霉素、头孢菌素强。
利福平对脑膜炎双球菌最敏感，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟尔氏菌也都敏感，其他如大肠杆菌、变形杆菌属、沙门氏杆菌属、布鲁斯氏杆菌属等也有效。利福平对绿脓杆菌最不敏感，对阴性菌的作用比四环素、卡那霉素、氯霉素和杆菌肽等药弱。对结核杆菌既有抑菌作用又有杀菌作用。其他如麻风杆菌、衣原体、立克次氏体属均有不同程度的效力。对过滤性病毒需应用高于抗细菌剂量500～1000倍时有效，故无临床意义。
利福平的作用机理是通过抑制了依赖DNA的RNA聚合酶，使此酶失去活性，从而影响了细菌的RNA合成，起到抑菌和杀菌作用，药效与剂量成正比。
本类药物对结核杆菌有很高的敏感性。试验证明利福平的抑菌浓度 （MIC）0.5μg/ml就能提高链霉素抗结核杆菌的效力，并能防止对此两药产生抗药性。利福平对繁殖期的结核杆菌有杀菌作用，用量为MIC的64倍。而对静止期的细菌也具杀菌作用，所需浓度比对繁殖期细菌大10倍。利福平能进入细胞内，对细胞内的结核杆菌也有作用。对麻风杆菌抑制浓度0.3 μg/ml，能达到迅速杀菌作用。在试管中，利福平对引起沙眼、花柳性淋巴肉芽肿和鹦鹉热的衣原体比四环素和红霉素效果好，但在试管中能发现抗利福平的沙眼衣原体的抗药菌株，试管中利福平对立克次氏体有很高的敏感性，但杀菌速度缓慢。
