细胞内存在许多复杂的调控系统，其中蛋白酶起着至关重要的作用。蛋白酶抑制剂作为一类重要的生物活性分子，具有调节蛋白酶活性的能力，对于细胞内的信号传导、生命活动等起着不可忽视的影响。
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、胃蛋白酶、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于蛋白酶抑制剂。
破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加入蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。
根据蛋白酶抑制剂的来源和作用方式，可以将其分为以下几类：
1.天然抑制剂：天然界存在着许多具有抑制蛋白酶活性的分子，如酪蛋白、胰岛素和血浆酶等。它们以天然蛋白质的形式存在于生物体内，通过与蛋白酶结合来抑制其活性。
2.人工合成抑制剂：科学家通过化学合成的方式，创造出一类具有特定结构和功能的抑制剂。这些抑制剂可以针对特定的蛋白酶进行设计，以实现更精确的调控。
3.基因工程抑制剂：利用基因工程技术，将抑制剂的基因导入细胞中，使其在细胞内大量表达。这种方式可以实现对特定蛋白酶的持续抑制，从而对细胞功能进行更深入的研究。
