MCE 国际站：TVB-3664
CAS：2097262-58-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：TVB-3664 是一种可口服、可逆、有效、选择性和高生物利用度的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，IC50 值为人和小鼠细胞棕榈酸酯合成的浓度分别为 18 nM 和 12 nM。 TVB-3664 显着降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA 表达[1][2]。 IC50 和目标：FASN[1][2]。 体外TVB-3664（0-1 μM，7 天）在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 细胞系中表现出抗肿瘤活性[1].
TVB-3664 降低来自实体瘤和造血肿瘤类型的多种肿瘤细胞系的活力[1]。 体内：TVB-3664（3 mg/kg（Pt 2614 和 Pt 2449PT）或 6 mg/kg（Pt 2402 和 Pt 2449LM）），每天口服强饲法， 4 周）治疗导致 Pt 2614、Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型的肿瘤体积和肿瘤重量显着减少，肿瘤重量平均分别减少 30%、37.5% 和 51.5%[ 1]。
体外：TVB-3664（0-1 μM，7 天）在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 细胞系[1] 中表现出抗肿瘤活性。
TVB-3664 降低多种肿瘤细胞系的活力来自实体瘤和造血肿瘤[1]。
体内：TVB-3664（3 mg/kg（Pt 2614 和 Pt 2449PT）或 6 mg/kg（Pt 2402 和 Pt 2449LM），口服强饲，每天，4 周）治疗导致 Pt 肿瘤体积和肿瘤重量显着减少2614、Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型，平均肿瘤重量分别减少 30%、37.5% 和 51.5%[1]。
热卖产品：mTRP-2 (180-188) | Diminazene (aceturate) | ReAsH-EDT2 | Agomelatine | Tebipenem | alpha-Cyperone | IFN-alpha 2/IFNA2, Mouse (His) | Aldosterone-d7 | Alofanib | Lipoic acid
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Fatty Acid Synthase (FASN)
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Zaytseva YY, et al. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer. Oncotarget. 2018 May 15;9(37):24787-24800.[2]. Heuer TS, et al. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression. EBioMedicine. 2017 Feb;16:51-62.
