MRTX1133
MCE 国际站：MRTX1133
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2621928-55-8
纯度：0.9942
货号：HY-134813
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
体外：MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞）。在 2D 活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM，同时对 MKN1 表现出超过 500 倍的选择性，MKN1 是一种依赖于 KRAS 生长和存活的细胞系，因为野生型 KRAS 会扩增[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：MRTX1133 在 KRAS G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中表现出疗效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：KRas G12D 0.2 pM (Kd)
热销产品：Ebselen | Fisetin | Clozapine | Dihydrorhodamine 123 | Ivermectin | NSP-SA-NHS | Lanifibranor | Caffeic acid phenethyl ester | Concanavalin A | Milatuzumab
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独·家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最·全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专·利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全·球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知·名科研机构建立了长期的合作。
