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2012/5/23 14:46:51一氧化氮信号通路研究
一氧化氮(NO)是自分泌和旁分泌的信号通路分子,可以扩散进入生物膜.发挥作用时间很短(几秒钟),主要的生理功能是促进血管动态平衡.它能够抑制平滑肌收缩生长,阻止血小板凝聚以及防止白细胞-内皮细胞粘附.另外它还参与免疫防御系统,神经传递,血管生成等过程.NO的下游靶标包括鸟苷酸环化酶和NF-κB,前者可以提高cGMP水平,后者在iNOS基因表达作为重要的转录因子.体内NO水平和信号失调常发生于某些疾病状态.糖尿病病人具有低于的NO水平,动脉粥样硬化常常会导致NO信号通路受损.因此对NO信号通路的研究意义.www.runwelltac.com
NO信号通路与NOS合酶:
一氧化氮(NO)是由一氧化氮合酶(NOS)氧化L-精氨酸产生的,由于NO半衰期非常短(约5s),为此大多数对NO功能的研究都是以NOS活性的调控为基础.开发以NOS为靶标的抑制剂不仅能很好的阐明NO信号通路作用机制,也是开发NO引起的疾病治疗药物的重要思路.
总NOS(一氧化氮合酶)抑制剂
表1 总NOS(一氧化氮合酶)抑制剂
货号 | 产品名称 | 作用靶点 | 规格 | 目录价 |
483400 | 7-Nitroindazole(7-NI) | nNOS | 100 mg | 1387 元 |
体内实验:√ | Description:nNOS的选择性抑制剂(nNOS 和eNOS的IC50 分别是1和17 μM).降低大鼠中动脉(MCA)闭栓塞模型中的缺血性细胞损伤。与受体拮抗剂NMDA或AMPA联用表现出协同性神经保护作用。 | |||
3319 | ARL17477 dihydrochloride | nNOS | 10 mg | 1680 元 |
体内实验:√ | Description:nNOS的选择性抑制剂(nNOS 和eNOS的IC50 分别是1和17 μM).降低大鼠中动脉(MCA)闭栓塞模型中的缺血性细胞损伤。与受体拮抗剂NMDA或AMPA联用表现出协同性神经保护作用。 | |||
1200 | N
ω-Propyl-L-arginine hydrochloride | nNOS | 10 mg | 2160 元 |
体内实验:√ | Description:也称为N-PLA,HCl,nNOS 的高度选择性和强效抑制剂(Ki = 57 nM)。表现出比iNOS和eNOS高3158倍和149倍的选择性抑制作用。体内实验引起血压过低。 |