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cas:2353409-45-5, ADC试剂,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester的描述

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2024/12/23 11:22:10

常用名BCN-PEG3-VC-PFP ester

英文名BCN-PEG3-VC-PFP ester

CAS号2353409-45-5

分子量819.81

密度N/A

沸点N/A

cas:2353409-45-5, ADC试剂,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester的描述

分子式C37H50F5N5O10

熔点N/A

MSDSN/A

闪点N/A

描述BCN-PEG3-VC-PFP ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一种功能化的化学分子,结合了多个反应性基团,通常用于药物递送、抗体药物偶联物(ADC)合成以及分子交联等应用。其结构包含了BCN(环二炔基)、PEG3(三乙二醇)、Val(缬氨酸)、Cit(瓜氨酸)和PFP Ester(对氟苯基卤素酯基)。这些基团赋予该分子不同的化学特性,使其在各种生物医学研究和应用中发挥重要作用。

化学结构与组成:

  1. BCN(环二炔基)

    • BCN(Bicyclononyne)是一个含有双键的化学基团,常用于点击化学反应中,特别是与叠氮基(–N₃)进行反应,形成稳定的三氮烯化学连接。BCN的反应性较强,能高效地与叠氮基团发生反应,广泛应用于药物偶联、分子标记和靶向*等领域。BCN基团通常用于将药物或探针分子靶向到特定位置。

  2. PEG3(三乙二醇)

    • PEG3 是一个含有三个乙二醇单元的聚乙二醇(Polyethylene Glycol)链,通常用于改善分子的水溶性、稳定性和生物相容性。PEG能够有效延长药物在体内的半衰期,减少其被免疫系统清除的可能性,从而提高药物的靶向性和*效果。此外,PEG还能够提供足够的空间,使得目标分子之间能够灵活地发生反应。

  3. Val(缬氨酸)

    • 缬氨酸(Valine, VAL)是一种必需氨基酸,广泛应用于肽类合成中。缬氨酸在肽链中通常具有疏水性,有助于增强分子的稳定性和结构,通常用于增加药物或分子与目标受体的亲和性。它在构建肽类药物、药物偶联物时发挥着重要作用。

  4. Cit(瓜氨酸)

    • 瓜氨酸(Citrulline, CIT)是一种非必需氨基酸,广泛存在于蛋白质和肽中。它在体内参与一氧化氮的合成,并且在药物合成中可以增强药物的生物学活性、溶解性和稳定性。瓜氨酸通常被用作药物偶联物中的关键结构单元,帮助分子在体内发挥更好的作用。

  5. PFP Ester(对氟苯基卤素酯基)

    • PFP Ester(P-fluorophenyl ester)是一个功能化的酯基团,具有较强的反应性,常用于与氨基或醇类化合物反应,形成稳定的酯键。该基团用于提高分子之间的结合效率,并可以在特定条件下通过水解或酯交换反应释放活性药物或其他功能分子。

功能与应用:

  1. 药物递送与靶向*:

    • BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 主要用于药物递送和靶向*。BCN基团能够与叠氮基(–N₃)发生反应,实现靶向药物的递送。通过PEG3的引入,分子在体内具有更好的稳定性和水溶性,能够减少药物的免疫系统识别和清除,提高药物的半衰期。此分子可以将细胞*性药物或其他生物活性分子精确地递送到*细胞或其他特定细胞。

  2. 抗体药物偶联物(ADC)合成:

    • 在**抗体药物偶联物(ADC)**中,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 可以作为连接子,通过BCN基团与抗体上的叠氮基团反应,将细胞*性药物通过PEG链偶联到抗体上。这种结构使得药物能够特异性地定位到目标细胞上,减少对正常细胞的*性影响,从而提高*效果。

  3. 点击化学与交联反应:

    • 由于BCN基团的存在,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 在点击化学中具有高度的反应性,可以与含有叠氮基团的分子快速反应,形成稳定的三氮烯化学键。这使得该分子在分子交联、分子标记以及生物探针的设计中具有广泛应用。它可以用于构建具有特定功能的分子复合物或进行分子间的特异性交联。

  4. 肽合成与功能化:

    • 该分子中的Val(缬氨酸)Cit(瓜氨酸) 可以作为肽链的组成部分,用于肽的合成和功能化。缬氨酸的疏水性有助于肽链的稳定性,而瓜氨酸则在水溶性和生物活性方面提供帮助。通过使用此分子,研究人员可以合成具备靶向性和*性的肽类药物或药物偶联物。

总结:

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一种多功能化学分子,结合了BCN、PEG3、缬氨酸、瓜氨酸和PFP酯基团,广泛应用于药物递送、抗体药物偶联物(ADC)合成、分子标记和点击化学反应等领域。其通过BCN与叠氮基的点击化学反应,能够实现药物的靶向递送,PEG3提供了更好的水溶性和生物相容性,缬氨酸和瓜氨酸则增加了药物或分子的生物活性和稳定性,适用于多种生物医学应用。

相关类别

研究领域 >> *症

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

靶点Cleavable

体外研究ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞*素[1]。

纯度:90%+

包装:瓶装!

产地:西安

用途:科研!

规格:mg/g

厂家:西安晖瑞生物科技有限公司

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

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