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MCE 国际站：Resmetirom
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12216
CAS：920509-32-6
Synonyms：MGL-3196; VIA-3196
纯度：0.999
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC50值为0.21 μM。
体外：Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加[1]。在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验：大鼠[1]Resmetirom (MGL-3196)，化合物 54 和 55 在磷酸盐缓冲液中以 4% DMSO、15% PEG-400 和 81% 的 30% HPBCD 配制，并腹膜内给药。对于 MGL-3196 和 54，每组 4 只大鼠以 5、20 和 37.5 mg/kg 进行测试。对于 55，每组 3 只大鼠以 5 和 15 mg/kg 进行测试，4 只大鼠以 50 mg/kg 进行测试[1]。小鼠[1]六周大的 C57Bl/6J 小鼠被置于高脂肪饮食中 34 周。在第 0 天，每组 9 只小鼠每日通过管饲法接受载体（2% Klucel LF、0.1% Tween 80 水溶液）或 0.3、1、3 或 10 mg/kg Resmetirom (MGL-3196) 治疗，持续 23 天。在一项平行研究中，在第 0 天，每组 9 只小鼠每日接受载体（杜尔贝科磷酸盐缓冲盐水，用 1 N NaOH 将 pH 值调节至 9.0）或 10、30 或 100 μg/kg T3[1] 治疗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：EC50: 0.21 μM (THR-β)[1]
热销产品：Sordarin (sodium) | Voruciclib | endo-BCN-O-PNB | Nelfinavir (Mesylate) | Rolapitant | p-Cresyl sulfate | Xanthine | L-Chicoric Acid | Tolvaptan | Doxycycline (hydrochloride)
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参考文献：
[1]. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.
