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对乙酰氨基酚的历史来源

上海恒远生化试剂网

2012/12/6 10:22:30

 对乙酰氨基酚的历史来源

 在古老的中世纪时期,仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质(一类叫作水杨酸的物质,后来导致了阿司匹林的发展)和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料,奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水杨苷和水杨酸的技术。

 

  1880年代以来,随着金鸡纳树日益减少,人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰(乙酰苯胺),1887年又发明了非那西丁(乙酰对氨苯)。1873年,Harmon Northrop Morse首先通过对硝基苯酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚,但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年,在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在,并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物,但是这些发现在当时并没有被重视。

 

  1946年美国止痛与镇静剂研究所(the Institute for the Study of Analgesic and Sedative Drugs)拨款给纽约市(New York City Department of Health)研究止痛剂的问题。伯纳德·布罗迪(Bernard Brodie)和朱利叶斯·爱梭罗德(Julius Axelrod)被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症(一种非致命的血液疾病)这一副作用。1948年伯纳德和爱梭罗德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚,因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰,因为对乙酰氨基酚没有类似退热冰的毒副作用。

 

  1955年,对乙酰氨基酚在美国境内上市销售,商品名泰诺(Tylenol)。

 

  1956年,500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售,商品名必理通(Panadol)。1963年,对乙酰氨基酚列入英国药典,并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。

 

  2010年,据路透社报道,美国食品药品管理局发布公告,强生公司的泰诺林和美林口服液(含有对乙酰氨基酚成分)已经被禁止对儿童使用。

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