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2010/5/5 11:20:32注射(Injection)还是灌注缓释(Infusion)—Alzet渗透压缓释技术
一次成功的药物试验,研究人员必须能够驾驭那些试验中的多变因素,药物的效果在潜伏发展期必须尽可能早的发挥它的功效,这样在临床的试验中才能尽可能降低成本并获得更好的实验结果。药物的治疗指数主要是通过对它的有效治疗率和副作用来进行评估的,如果给药时间稍有改变,治疗指数也会受到影响的,所以与单次剂量给药相比,连续灌注给药有以下的优点:
以上的所有这些优点都能大大提高药物的治疗指数,这对药物测试研究来说无疑是一种非常有效率的研究手段。不管如何,药物持续灌注的效果与单次剂量注射相比,前者优点是非常明显的。对与药效的研究来说,单次给药剂量,病人的生活规律和药物发挥的实际效用是息息相关的。Alzet渗透压缓释泵作为一种新型的药物缓释泵来说,它让研究者对药物的作用机理了解的更加完备和透彻了。而促成药效提高的主要因素就是药物作用区域的准确性和持续时间的长短。
通过剂量反应试验测试,将一次或多次的注射给药与灌注缓释给药的效果做对比。在具体的试验中,研究人员把需要注入的药物以注射(Injection)和灌注缓释(Infusion)的方法注入到实验动物体内,以此来观察对同样药物条件下,Injection 和Infusion两种给药方式对于药效的影响。通过该实验,也即Injection-Infusion Comparison (IIC)试验,能获得药物药效与给药方案依赖性之间的关系。IIC已经在众多药物临床前期,如蛋白药物、多肽药物以及DNA相关药物的研究测试中得到广泛应用。
上图模仿了药物通过两种注射方式(注射与Alzet泵缓释)进入血浆后的血浆药物浓度变化情况。从图上看,通过注射方式进入体内的药物通常会形成高浓度,伴随着药物的浪费和毒性。同样的,那些具有较短半衰期的药物会很快丧失药效。 |
当我们对一种新的化合物进行体内测试的时候,化合物在体内被快速的代谢掉会造成我们对这种化合物活性的错误评估。尤其是当我们用大鼠和小鼠来进行化合物效力测试的时候,大鼠小鼠的代谢率会比人的代谢率快得多。当我们把化合物一次性注射到体内时,化合物在血浆中的浓度会迅速上升到zui高峰,然后又快速的消失的无影无踪,因此,化合物在体内的活性持续时间基本上都限制在几个小时内,因此它们对生物体的药效就可想而知了。这通常会导致下面的情况:
因此,这样的实验结果会直接导致对化合物的药效的错误估计,另外,重复的注射会造成实验动物的情绪波动而影响药效,并且定是定量的注射也会在是在每次的注射时间和注射量上有所差异而导致药物在血液和组织中的浓度不够稳定,这样也会影响对药效的评价。ALZET渗透压缓释泵就是为了解决以上问题而发明的一种新式的研究工具,它能将您所需要注射的试剂溶液按您的要求持续的、定量的定点缓释到您需要投药的动物部位。这样的话,研究人员就能在一个恒定的状态下持续的观察化学物质在动物体内的作用情况(包括了长期低量的供药状态)。
由于ALZET Osmotic Pumps系列产品已近40年的历史,其符合USP医疗用塑胶材料生物相容性标准,适合植入实验动物体内,针对特定部位给药(如脊髓、颅腔、血管、肝脏、脾脏等其它脏器、肿瘤或创伤处),Alzet渗透压缓释泵已成功运送上百中药剂,包括蛋白质、多肽、生长因子、抗生素、化疗药、激素、类固醇、siRNA以及其他短效期的化合物。加上成千上万篇的文献支持,使其在动物细胞给药、动物模型建构、药物及分子筛选、药理药代药效等众多领域发挥着不可替代的作用。西美杰作为作为ALZET®在中国的区域代理,向您提供全套的Alzet渗透压缓释泵及配套产品,以及完整的实验和后继解决方案。
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