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10mg;50mg Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
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详细信息
基本信息
产品名称：Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。
| 产品描述 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性，IC 50为23 nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有对PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长，IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中，RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜，RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌，没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5] | |||
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| 激酶实验 | PKC活性检测 | |||
| 测定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽，10 μM氯化镁，0.6 mM氯化钙，10 μM[[γ-32P]ATP，1.25 mg/mL的磷脂酰丝和1.25 ng / mL在20mM HEPES（pH值7.5）中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，2 mM EDTA，1 mM的二硫苏糖醇及0.02％（重量/体积）的Triton X-100。肽-γ是一种合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，类似PKC-γ假底物位点，不同的是一个丝残基替换的假底物丙，将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加2.5 m单位酶来启动，在30℃温育10分钟，并通过点样到P81纸终止，接着在75mM的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤，干燥，和结合的放射性通过liquidscintillation光谱测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 2.5 μM | |||
| Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate孵育时间 | 24-48 小时 | |||
| 方法 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心（ATCC）获得。细胞（传代次数10-30）在5％二氧化碳培养箱中进行培养，前者在含青的Ham氏F-12培养基中培养，后者在含丙酮酸（1毫摩尔）和非必需氨基酸的最小必需培养基（Eagle修改）中培养。两种培养基均补充有10％FCS和谷氨（2毫摩尔）。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究，细胞接种和培养用3ml包含试剂的培养基，其中被补充以48小时（A549 ）或72小时（MCF -7）的时间间隔。在药物温育4天（A549）或6天（MCF-7）后，细胞数目用Coulter计数器ZM评估。为了实现PKC耗竭，细胞温育在bryostatin 1（1 μM）中24小时。在这些条件下bryostatin1所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin在细胞2小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用A549细胞的研究中，该洗涤过程已被证明可减少bryostatin介导的效应。然后将细胞温育与staurosporine，RO 31-8220，UCN- 01或H- 7再温浴24小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育48小时而不是24小时，在此情况下bryostation并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后，抑制DNA合成是由[3H]Tdr掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb闪烁计数器中计数。 | |||
