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CBP71361 CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞
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公司十分重视研发创新,凭借我们细胞功能改造技术、高精度和灵活的基因编辑工具平台,提供包括激酶,GPCR,肿瘤免疫等多类疾病靶点的药物筛选细胞模型,以及数百种多种形式的用于基因诊断的标准参照品。我们为各类药物研发和基因诊断机构提供产品和服务,支持对所有物种的基因功能和人类疾病的基因驱动因素的进一步了解,以及个性化分子、细胞和基因治疗的发展。
CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293
I. Background | |
降钙素基因相关肽(CGRP)家族包括 CGRP 本身、降钙素(CT)、肾上腺髓质素(AM)和 胰岛淀粉样肽(AMY)。 神经肽降钙素基因相关肽(CGRP)是中枢和外周神经元产生的一种有效的血管扩张剂。 CGRP 在人体内以α - CGRP 和β - CGRP 两种形式存在。α - CGRP 和β - CGRP 都是受体的激动剂。CGRP 通过 CGRP 受体介导其作用,CGRP 受体是一种异二聚体复合物:G 蛋 白偶联受体 CALCRL 和单跨膜结构域蛋白受体 RAMP1。功能 CGRP 受体所需的最后一个 成分是受体成分蛋白(RCP)。缺乏 RCP 已被证明会影响 CGRP 受体的激活,以 (cAMP)的增加来衡量,而不影响配体的结合。受体的主要功能单元 CALCRL(也称为 CLR 或 CRLR)可以连接到三种 RAMPs 中的一种,这三种 RAMPs 分别产生不同的受体。 RAMPs 是单跨膜蛋白,对受体功能至关重要,因为它们参与受体复合物向质膜的易位,并 进一步提供配体结合的特异性。CALCRL 与 RAMP1 组成 CGRP 受体;RAMP2 是 AM 受 体,命名为 AM1;RAMP3 是 CGRP/AM 双受体,命名为 AM2。RAMP1 亚基负责 CGRP 与 CGRP 受体的特异性结合。 配体结合后,复合物与 G 蛋白相互作用,Gαs 亚基从复合物中分离并激活腺苷酸环化 酶,产生 cAMP。细胞内 cAMP 浓度升高刺激 cAMP 依赖的信号通路,最终导致转录因子 cAMP 应答元件结合蛋白(CREB)与 CRE 启动子结合,诱导基因表达。 | |
II. Description | |
CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CGRP 的信 号转导过程,原理见下图所示。 | |
Figure 1. CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图 | |
III. Introduction | |
Host Cell: | HEK293 |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+ 5 μg/ml blasticidin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): | Functional assay for CALCRL |
Transducer: | Gs |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Human |
Tissue: | kidney |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. Dose Response of Agonists in CALCRL&RAMP1 CRE Luc Reporter HEK293 Cells (C1). Figure 3. Inhibtion of αCGRP/βCGRP induced Reporter Activity by CGRP Neutralizing Antibodies in CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293(C1). |