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CBP71458 PTH1R/CHO
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公司十分重视研发创新,凭借我们细胞功能改造技术、高精度和灵活的基因编辑工具平台,提供包括激酶,GPCR,肿瘤免疫等多类疾病靶点的药物筛选细胞模型,以及数百种多种形式的用于基因诊断的标准参照品。我们为各类药物研发和基因诊断机构提供产品和服务,支持对所有物种的基因功能和人类疾病的基因驱动因素的进一步了解,以及个性化分子、细胞和基因治疗的发展。
PTH1R/CHO PTH1R/CHO PTH1R/CHO
I. Background | |
G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外,还会抑制受体的组成活性。 Ⅰ型甲状旁腺激素受体 (PTH1R) 是一种 G 蛋白偶联七跨膜受体 (GPCR),是内源性PTH 和 PTH 相关蛋白 (PTHrP) 配体的主要功能性受体。PTH1R 在调节钙代谢、骨骼发育和体内平衡方面起着关键作用。PTH1R 受体由三个功能域组成。N 末端胞外结构域负责识别和结合配体。七个跨膜螺旋的中间结构域传递激素结合信号并与 G 蛋白相互作用。C 末端胞内结构域接收信号,随后与 G 蛋白相互作用,激活下游信号通路。当配体与 PTH1R结合时,会诱导受体构象变化,从而激活多种下游信号转导通路,这些通路可通过 G 蛋白依赖性或 G 蛋白非依赖性/β-Arrestin 机制激活。 | |
II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR, 构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 PTH1R 药靶模型很好的模拟了体内 PTH1R 的信号转导过程,原理见下图所示。
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III. Introduction | |
Expressed gene: | PTH1R |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
Mycoplasma Testing: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
Application(s): | Functional assay for PTH1R |
Transducer: | Gs family |
IV. Representative Data |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).