常用名：四氮杂环螯合剂NOTA偶联多肽

描述：

四氮杂环螯合剂NOTA偶联多肽是一种通过四氮杂环螯合剂NOTA与多肽分子偶联而形成的复合物。NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）是一种常用的螯合剂，通常用于将金属离子与配体结合。由于其能够与过渡金属离子（如镧系元素和某些放射性金属）形成稳定的螯合物，NOTA广泛应用于放射性药物标记和分子影像学中。

在此背景下，NOTA偶联多肽通常用于放射性成像、靶向治疗等领域，尤其是用于靶向药物递送、分子成像、诊断和*。

NOTA的特点

NOTA作为一个三齿螯合剂，具有以下特点：

1. 高稳定性：

• NOTA能够与多种金属离子（如^64Cu、^68Ga、^111In、^177Lu等）形成稳定的螯合物。这使得NOTA广泛应用于放射性核素的标记，特别是在PET（正电子发射断层扫描）和SPECT（单光子发射计算机断层扫描）影像学中。

2. 金属离子螯合：

• NOTA能够与不同的金属离子配位，形成高稳定性的螯合物，这对于放射性药物的开发至关重要，尤其是在*中的应用。

3. 生物相容性：

• NOTA具有较好的生物相容性，能够与多肽、抗体等生物分子偶联而不影响其生物学活性。

多肽的特点

多肽是一类由氨基酸通过肽键连接而成的生物大分子，具有多种生物学活性。多肽在药物设计中具有重要应用，特别是作为靶向治疗和靶向成像的工具。由于其结构多样、功能特异，多肽可以专一性地识别并与生物体内的靶标分子结合。

四氮杂环螯合剂NOTA与多肽偶联的意义

通过将NOTA偶联到多肽分子上，能够赋予多肽新的功能，使其具有以下优势：

1. 靶向性：

• 多肽常常具有特异性，可以针对特定的生物靶标（如癌细胞表面受体、细胞内蛋白等）进行靶向。NOTA的引入能够使这些多肽能够携带放射性金属离子，从而实现靶向放射性成像或治疗。

2. 放射性标记：

• 将NOTA偶联到多肽上后，可以将NOTA与放射性金属离子（如^68Ga、^64Cu、^177Lu等）结合，制备放射性标记的多肽。这些放射性标记的多肽可以用于分子影像学中，帮助医生通过PET或SPECT技术进行精确的体内定位，观察*或其他疾病的情况。

3. 靶向治疗：

• 放射性金属离子与多肽结合后，能够靶向特定病变区域（如癌症细胞），并通过放射性治疗杀死这些病变细胞。相比传统的放疗方法，放射性靶向治疗可以减少对正常组织的损伤，提高治疗的精准度。

4. 稳定性和生物相容性：

• 使用NOTA作为螯合剂能够保证金属离子在体内的稳定性，避免放射性金属离子释放到体内，增加治疗或成像的安全性。

NOTA偶联多肽的应用

1. 放射性成像：

• 在分子影像学中，NOTA偶联多肽作为靶向分子载体，可以与放射性同位素（如^68Ga、^64Cu等）结合，帮助进行PET扫描和SPECT扫描。这种方法广泛应用于*检测、神经疾病的诊断、心血管疾病等的影像学研究。

2. 靶向放射性治疗：

• 将NOTA偶联的多肽用于靶向放射性治疗（如^177Lu标记的多肽），能够将放射性剂量集中到癌细胞或病变区域，减少对正常组织的辐射损伤，具有较高的治疗效果和较低的副作用。

3. 靶向药物递送：

• NOTA偶联多肽可作为靶向药物递送系统，携带药物分子到达目标部位，增强药物的治疗效果。通过结合靶向的多肽和有效的递送载体，能够提高药物的靶向性和生物利用度。

4. **：

• 通过将NOTA偶联的多肽与*免疫激动剂或抗体结合，增强免疫系统对*细胞的识别和攻击，提升*的效果。

NOTA偶联多肽的制备方法

1. 化学偶联：

• 常见的制备方法是通过化学反应将NOTA与多肽分子偶联。可以通过酰胺键形成反应、酯化反应等方式将NOTA连接到多肽的特定位置。

2. 选择性偶联：

• 在多肽中通常含有可以与NOTA发生反应的氨基酸残基，这些氨基酸残基的侧链与NOTA的三酸基团相互作用，从而实现偶联。

3. 纯化和表征：

• 合成后的NOTA-多肽复合物需要通过纯化（如反相高效液相色谱）去除未反应的多肽或NOTA，确保复合物的纯度。同时，也需要通过质谱、核磁共振等技术对其结构进行表征。

挑战与未来研究方向

1. 稳定性问题：

• NOTA与金属离子的结合稳定性是关键，因此需要进一步提高NOTA-金属螯合物的稳定性，以避免放射性金属离子的释放。

2. 优化偶联效率：

• 在制备过程中，如何高效、特异性地将NOTA偶联到多肽分子上，同时不影响多肽的生物学活性，是一个重要的研究方向。

3. 靶向性增强：

• 通过结合其他的靶向组分或优化多肽的选择性，可以进一步提高NOTA偶联多肽的靶向性和治疗效果。

四氮杂环螯合剂NOTA偶联多肽作为一种新型的放射性标记和靶向*，具有重要的应用潜力。通过提高其稳定性和靶向性，NOTA偶联多肽将在分子影像学、靶向放疗、药物递送等领域发挥越来越重要的作用。

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

规格：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安晖瑞生物科技有限公司

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