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GPR183(EBI2)β-Arrestin CHO
I. Background | |
GPR183 也称为 EBI2,属于 GPCR Class A 家族,主要在先天性和适应性免疫系统的细 胞上表达。GPR183 主要在病毒感染、免疫细胞和星形胶质细胞的背景下进行研究,它促 进淋巴细胞、树突状细胞和巨噬细胞向次级淋巴器官的趋化分布。GPR183 是分枝杆菌感 染期间细胞内细菌生长和 I 型 IFN 产生的关键调节因子,GPR183 表达降低与结核病严重程 度增加有关。EBI2 表达失调也与人类肿瘤疾病有关,例如急性髓系白血病、慢性淋巴细胞 白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤以及滤泡淋巴瘤。 几种氧甾醇可与 GPR183 结合,其中 7α,25-羟基(7α,25-OHC)是有效的 内源性激动剂。EBI2 与 Gαi 偶联,配体结合激活 GTP 酶和 MAPK/ERK 和 P38,导致细胞 内 Ca 2+升高。 | |
II. Description | |
GPR183(EBI2) β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GPR183(EBI2)/β- Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin不与 GPR183(EBI2) 结合,融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当GPR183(EBI2)遭遇配体 刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态, 加入其底物后发光信号增强。
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III. Introduction | |
Expressed gene: | DRD5 |
Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blasticidin |
Mycoplasma Testing: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen |
Application(s): | Functional assay for GPR183 Receptor |
Transducer: | β-Arrestin |
IV. Representative Data | |
Figure 3. Dose Response of 7α,25-Dihydroxycholesterol in GPR183(EBI2)β-Arrestin CHO(C5). |