B10720 甲基巴多索隆218600-53-4 rf2通路的激活剂

中文名称:甲基巴多索隆

英文名称:Bardoxolone methyl

别名:甲基巴多索隆  RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester

CAS No:218600-53-4分子式:C32H43NO4分子量:505.69

EINEC:713200

B10720 甲基巴多索隆 ≥98%

溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）

保存条件：-20℃

包装：50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle

产品描述：一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为Nrf2通路的激活剂和NF-κB途径的抑制剂。

靶点：IKK(Cell-free assay)。Ferroptosis。Nrf2。NF-κB

体外研究：

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50为0.1nM。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为0.4，0.4，和0.27μM。CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1/2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta,phorbol ester,okadaic acid,hydrogen peroxide,lipopolysaccharide,和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究：

Bardoxolone Methyl(60mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

特征：

Bardoxolone Methyl是一种口服有效的抗炎症调节剂，唯yi用于临床实体瘤，2型糖尿病和慢性肾脏疾病的IKKβ抑制剂。

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