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¥420A10093 AT13148 1056901-62-2多AGC激酶抑制剂
中文名称:AT13148
英文名称:AT13148
别名:(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol (S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
CAS No:1056901-62-2分子式:C17H16ClN3O分子量:313.78
A10093 AT13148 ≥98%(HPLC)
溶解性:溶于DMSO(>55mg/mL)
保存条件:-20℃
包装:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品描述:
一种新型的、可口服的多AGC激酶抑制剂,AT13148在体外和体内均以浓度和时间依赖性的方式显著阻断了AKT、p70S6K、PKA、ROCK和SGK底物磷酸化并诱导具有临床相关遗传缺陷的癌细胞凋亡。
体外研究:
AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50值为1.5到3.8μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT和p70S6K信号。
体内研究:
在人肿瘤异种移植物中,AT13148(50mg/kg p.o.)显著抑制AKT和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。
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A10093 AT13148 1056901-62-2多AGC激酶抑制剂