常用名DOTATATE acetate

英文名DOTATATE acetate

CAS号177943-89-4

分子量1437.638

密度1.4±0.1 g/cm3

沸点1732.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式C65H92N14O19S2

熔点N/A

MSDSN/A

闪点1001.8±34.3 °C

描述DOTATATE acetate 是一种 DOTA 偶联肽,可以被放射性核素标记以用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像和肽受体放射性核素治疗 (PRRT)。DOTA和奥曲肽偶联双功能螯合配体（DOTA-Octreotide Conjugated Bifunctional Chelating Ligand）DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）和奥曲肽（Octreotide）的偶联双功能螯合配体是一种将DOTA和奥曲肽结合在一起的复合物，具有重要的医学和生物学应用。DOTA作为一种强效的螯合剂，能够与金属离子形成稳定的螯合物，而奥曲肽是一种与生长激素受体结合的多肽，常用于靶向治疗和分子影像。将这两种分子偶联后，可以开发出具有双重功能的分子，既能与金属离子形成稳定配合物，又能够通过与生长激素受体的特异性结合来实现靶向治疗和成像。

组成与结构

DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）：

DOTA是一种具有四个乙酸基团和一个氮原子环的分子，能够与金属离子形成稳定的配合物。DOTA的这一特性使其广泛应用于放射性标记、分子影像和靶向治疗等领域。DOTA能够与不同的金属离子结合，赋予偶联分子更高的稳定性和生物学效能。

奥曲肽（Octreotide）：

奥曲肽是一种人工合成的多肽类药物，结构上与天然生长激素抑制素（somatostatin）相似，具有与生长激素受体（特别是somatostatin receptor subtype 2，SSTR2）结合的能力。奥曲肽常用于治疗某些类型的*、内分泌疾病等，也因其靶向特性而被广泛应用于*和影像学研究中。

偶联物的结构：

DOTA和奥曲肽的偶联通常通过化学键合反应，如酰胺化反应，连接DOTA的一个乙酸基团与奥曲肽上的氨基（通常是N-末端或Lys残基）。该偶联物既保留了DOTA螯合金属的能力，又能通过奥曲肽部分与生长激素受体发生特异性结合。

合成方法

DOTA和奥曲肽的偶联通常经过以下步骤：

合成DOTA-OH衍生物：

先合成DOTA-OH（DOTA的羟基衍生物），即在DOTA分子的末端引入一个羟基，作为后续偶联的化学反应点。

奥曲肽的选择与激活：

奥曲肽通常作为合成的多肽，含有氨基端或赖氨酸残基。为了增强与DOTA的反应性，通常会对奥曲肽进行某些化学激活，如用活化试剂（如NHS（N-hydroxysuccinimide））激活其氨基部分，形成可与DOTA反应的酯化中间体。

偶联反应：

将DOTA-OH衍生物与激活后的奥曲肽进行偶联反应，常用的反应包括酰胺化反应。通过这一反应，DOTA分子通过其羟基与奥曲肽的氨基形成稳定的共价键。

纯化与表征：

经过偶联反应后，得到的偶联物需要进行纯化，常用的方法为高效液相色谱（HPLC）。纯化后，通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等技术对偶联物进行表征，确认其结构和纯度。

应用领域

放射性分子影像：

通过将DOTA与奥曲肽偶联，可以利用DOTA的螯合功能与放射性金属离子结合，进行正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。奥曲肽通过其对生长激素受体的高亲和力，可以特异性地靶向表达受体的*或病变组织，帮助进行精准的分子成像和病灶定位。

靶向*：

在靶向*中，DOTA-Ocetreotide偶联物可以与放射性同位素结合，用于治疗与生长激素受体相关的*（例如神经内分泌*）。通过将放射性同位素与奥曲肽偶联，可以实现精准的放射性*，将*剂量直接集中到*组织，减少对正常组织的损伤。

靶向药物递送：

DOTA-Ocetreotide偶联物也可作为药物递送系统的一部分，将治疗性药物、细胞毒素或生物制剂等载荷通过奥曲肽的靶向特性递送到*或其他表达生长激素受体的病变组织，从而提高治疗效果。

分子探针和诊断工具：

该偶联物还可以作为分子探针，广泛应用于分子诊断和研究中，特别是通过其与特定受体的结合用于癌症检测、药物筛选等领域。

*标记与靶向治疗：

通过将DOTA与奥曲肽偶联，可以开发出针对*生长因子受体的靶向治疗药物。奥曲肽的靶向性可以使治疗药物准确送到*部位，提高治疗效果，降低对正常细胞的毒性。

优势与特点

高靶向性：

奥曲肽能够高效地结合特定的生长激素受体，特别是SSTR2受体，因此DOTA-Ocetreotide偶联物具有很高的靶向性，能够准确识别并结合到*组织或病变部位。

稳定性和多功能性：

DOTA具有与金属离子螯合的高稳定性，可以承载各种放射性同位素或其他金属离子，赋予该偶联物放射性成像和治疗的双重功能。

广泛的应用前景：

DOTA和奥曲肽的偶联物在癌症诊断、靶向治疗、放射性药物和分子成像领域具有广泛的应用潜力，尤其在神经内分泌*、胃肠道癌症等特定类型*的治疗和诊断中有着重要的作用。

总结

DOTA和奥曲肽偶联的双功能螯合配体是一个强大的工具，结合了DOTA的金属离子螯合能力和奥曲肽的靶向特性。它不仅可以用于精准的分子影像，还能用于靶向*及药物递送。随着技术的进步，DOTA-Octreotide偶联物将在*诊疗、精准医学和*等领域发挥更大的作用，成为放射性靶向治疗和分子影像的重要手段。

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研究领域 >> *

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