常用名：DOTA-五聚乙二醇-叠氮

描述：

DOTA-五聚乙二醇-叠氮（DOTA-PEG5-Azide）

DOTA-五聚乙二醇-叠氮是一种结合了四氮杂环十二烷四乙酸（DOTA）和叠氮（Azide）基团的多功能化学分子，常用于生物医药领域，特别是在放射性标记、靶向药物递送、分子影像学和生物分子标记等应用中。它结合了DOTA的金属离子螯合作用、聚乙二醇（PEG）的水溶性改善作用以及叠氮基团的反应性，可以用于构建多种生物学功能复合物。

组成与结构

1. DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）：

• DOTA是一种强效的金属离子螯合剂，常用于将金属离子（如钇、镓、铒、锶等）螯合成稳定的配合物。DOTA的四个乙酸基团和一个氮原子环使其成为放射性标记分子、靶向药物递送系统和分子影像系统中的核心单元。

2. 五聚乙二醇（PEG5）：

• 聚乙二醇（PEG）是一种具有优良生物相容性的高分子化合物，通常用于提高分子的水溶性、增加生物体内的稳定性，并减少免疫反应。五聚乙二醇（PEG5）表示PEG链上连接有五个乙二醇单元。PEG的引入可以改善DOTA偶联物的药代动力学性质，使其具有更长的血液半衰期。

3. 叠氮基团（Azide）：

• 叠氮基团是一种具有高反应性的化学基团，能够与含有环氧基团、炔基或其他特定官能团的分子发生点击化学反应（点击化学反应通常为叠氮与炔基反应，形成1,2,3-三唑）。因此，叠氮基团使得DOTA-PEG5-Azide分子具有很强的反应性，可以与其他功能性分子（如含炔基的标记分子）进行化学偶联。

合成方法

1. 合成DOTA-PEG5：

• 首先，需要合成DOTA-PEG5，其中DOTA和PEG链通过化学键（通常是酯化或胺化反应）连接。PEG的分子量可以根据需求进行调节，一般选择五聚乙二醇作为水溶性改善的分子。

2. 叠氮基团的引入：

• 叠氮基团通常通过氨基反应引入到PEG链的末端。通过适当的化学方法（如叠氮化合物与氨基反应），将叠氮基团连接到DOTA-PEG5的结构中，最终形成DOTA-PEG5-Azide。

3. 纯化与表征：

• 合成后的DOTA-PEG5-Azide分子需要经过纯化过程，通常使用反相高效液相色谱（HPLC）来获得高纯度的产品。纯化后，可以通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等技术确认其结构和纯度。

应用领域

1. 放射性成像与靶向治疗：

• 由于DOTA的金属离子螯合能力，DOTA-PEG5-Azide可与放射性同位素（金属离子）结合，广泛应用于分子影像领域，如PET（正电子发射断层扫描）或SPECT（单光子发射计算机断层扫描）。通过叠氮基团的引入，DOTA-PEG5-Azide可以与带有炔基的靶向分子结合，实现靶向治疗或影像引导的治疗策略。

2. 点击化学反应：

• 叠氮基团的引入使得DOTA-PEG5-Azide具有点击化学反应的能力。通过与含炔基的分子进行点击化学反应，可以将其他生物标记、药物或治疗分子引入到DOTA-PEG5-Azide分子上。这种点击反应的高效性和选择性使得其在构建复杂的生物分子体系、靶向药物递送以及生物分子标记方面具有重要意义。

3. 靶向药物递送：

• DOTA-PEG5-Azide可以用于药物递送系统。通过点击化学反应，药物分子或细胞毒素可以通过叠氮-炔基反应与DOTA-PEG5-Azide偶联，并通过PEG提高水溶性和稳定性。这种系统能够将药物精准递送到*或其他靶向区域，提高治疗效果，并减少对正常组织的影响。

4. 生物分子标记：

• DOTA-PEG5-Azide可作为生物分子标记的载体，利用其叠氮基团与其他带有炔基的分子进行点击反应，实现对特定分子（如蛋白质、核酸、抗体等）的标记。这些标记分子可用于生物学研究、疾病诊断、分子影像等应用。

5. 癌症诊断与治疗：

• DOTA-PEG5-Azide可用于癌症的靶向诊断和治疗。在癌症治疗中，它可以与放射性同位素或细胞毒素结合，通过PEG链提高生物体内的稳定性和靶向性，精确地将放射性物质或药物递送到*部位，从而实现精准治疗。

优势与特点

1. 双功能性：

• DOTA-PEG5-Azide分子具有双重功能，既可以螯合金属离子进行放射性标记，又可以通过点击化学反应与其他功能分子结合，使其在分子影像、药物递送和生物分子标记等领域具有广泛应用。

2. 提高水溶性：

• PEG的引入增强了DOTA-PEG5-Azide的水溶性，有助于其在生物体内的分布和药代动力学性质，减少药物或分子在体内的非特异性分布和免疫反应。

3. 高效的点击反应：

• 叠氮基团的高反应性和选择性使得DOTA-PEG5-Azide能够与炔基类分子进行高效的点击化学反应，这种反应不仅高效且具有良好的生物相容性，非常适合用于药物递送和生物标记。

4. 广泛的应用潜力：

• DOTA-PEG5-Azide在放射性成像、靶向治疗、药物递送、基因编辑和生物标记等领域具有重要应用，其多功能性和高选择性使其成为现代生物医学研究中的重要工具。

总结

DOTA-五聚乙二醇-叠氮（DOTA-PEG5-Azide）是一种具有多重功能的化学试剂，它结合了DOTA的金属离子螯合作用、PEG的生物相容性改善作用以及叠氮基团的点击化学反应性。其广泛的应用潜力使其在分子影像、靶向药物递送、精准治疗以及生物标记等领域具有重要价值。随着生物医学技术的不断发展，DOTA-PEG5-Azide有望在精准医学、*治疗和分子诊断中发挥更大的作用。

【基本信息】：

纯度：95%+

包装：瓶装！

产地：西安

储存：-20℃冷藏，一年

规格：1mg  5mg  10mg

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！

【厂家】：西安晖瑞生物科技有限公司

【关于我们】：西安晖瑞生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业，主要有以下业务方向：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，同时还提供多种定制产品服务！

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