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2011/3/31 10:26:48替加氟名词定义
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,是抗嘧啶类药物,为细胞周期特异性药物,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的l/4~l/7。
替加氟基本信息
通用名 :替加氟
化学名: 1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名: TIJIAFU
英文名: FTORAFUR
CASNo.: 17902-23-7
分子式: C8H9FN2O3
分子量: 200.17
类别:抗肿瘤药。
性状:本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或氯仿中溶解,在水或乙醇中略溶,在苯或乙醚中几乎不溶。
熔点:本品的熔点为164 ~169 ℃。
适应症:主要治疗消化道肿瘤,例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌,也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。
替加氟动力学
口服吸收良好,给药后2小时作用达zui高峰,血浆T1/2为5小时,以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为zui高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以二氧化碳形式排出55%。
替加氟用法用量
1.口服每日0.6一1.2g,分2—4次服用,总量20—40g为一疗程。小儿剂量按体重每日16—24mg/kg,分4次服用。
2.静脉滴注按体重每日15—20mg/kg或按体表面积每日1g/平方米,总量20—40g为一疗程。
3.直肠栓剂一次0.5一1g,每日1次,总量20—40g为一疗程。
(1)本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。
(2)用药期间定期检查白细胞、血小板计数,若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。
(3)轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可减轻胃肠道反应。
(4)注射用替加氟若遇冷析出结晶,温热可使溶解并摇匀后使用。